Класификация на антихистамини

Лечение

21. Антихистамини: класификация, механизъм на действие, показания за употреба, противопоказания и странични ефекти.

Антихистамини - група лекарства, които конкурентно блокират хистаминовите рецептори в организма, което инхибира медиираните му ефекти.

Хистаминът като медиатор е в състояние да повлияе на дихателните пътища (причинявайки подуване на носната лигавица, бронхоспазъм, хиперсекреция на слуз), кожата (сърбеж, блистер-хиперемична реакция), стомашно-чревния тракт (чревни колики, стимулиране на стомашната секреция) и сърдечно-съдовата система (разширяване капилярни съдове, повишена съдова пропускливост, хипотония, нарушение на сърдечния ритъм), гладките мускули (тесни от пациенти).

В много отношения преувеличаването на този ефект предизвиква алергични реакции. А антихистамините се използват главно за борба със симптомите на алергия..

Разделени на 2 групи : 1) блокери на Н2-хистаминовите рецептори и 2) блокери на Н2-хистаминовите рецептори. Блокатори на Н1 рецептори притежават антиалергични свойства. Те включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Те са конкурентни антагонисти на хистамина и елиминират следните негови ефекти: спазъм на гладката мускулатура, хипотония, повишена пропускливост на капилярите, развитие на оток, хиперемия и сърбеж на кожата. Секрецията на стомашните жлези не се влияе.

Според ефекта върху централната нервна система могат да се разграничат лекарства с потискащ ефект (дифенхидрамин, дипразин, супрастин) и лекарства, които не влияят на централната нервна система (диазолин). Фенкарол и тавегил имат слаб седативен ефект. Дифенхидраминът, дипразията и супрастинът имат седативен и хипнотичен ефект. Те се наричат ​​„нощни“ лекарства; те също имат спазмолитичен и блокиращ ефект, а дифенхидраминът блокира ганглийния ефект, следователно, те могат да понижат кръвното налягане. Диазолинът се нарича "дневен" антихистамин..

Тези лекарства се използват за алергични реакции от незабавен тип. При анафилактичен шок те не са много ефективни. Лекарства, които потискат централната нервна система, могат да се предписват при безсъние, за усилваща анестезия, аналгетици, локални анестетици, за повръщане на бременни жени, паркинсонизъм, хорея и вестибуларни нарушения. PE: сухота в устата, сънливост. Лекарства със седативни свойства не се препоръчват на лица, свързани с оперативна работа, работа в транспорт и др..

ДА СЕ блокери Н2-хистаминови рецептори ранитидин и циметидин включват. Използват се при заболявания на стомаха и дванадесетопръстника. При алергични заболявания те са неефективни

Лекарства, обструктивен пускане хистамин и други алергични фактори.. Те включват кромолин натрий (интал), кетотифен (задит) и глюкокортикоиди (хидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин натрий и кетотифен стабилизират мембраните на мастоцитите, инхибират навлизането на калций и дегранулация на мастоцитите, което води до намаляване на отделянето на хистамин, бавно действащо вещество на анафилаксия и други фактори. Използват се при бронхиална астма, алергичен бронхит, ринит, сенна хрема и др..

Кортикостероидите имат разнообразен ефект върху метаболизма. Десенсибилизиращият антиалергичен ефект е свързан с потискане на имуногенезата, дегранулация на мастоцитите, базофилите, неутрофилите и намаляване на освобождаването на анафилаксичните фактори (вж. Лекция 28).

За елиминиране на тежките общи прояви на анафилаксия (особено анафилактичен шок, колапс, оток на ларинкса, тежък бронхоспазъм), адреналин и аминофилин се използват, ако е необходимо, строфантин, корглукон, дигоксин, преднизолон, хидрокортизон, плазмозаменящи разтвори (хемодезис, реополосемлюкин).

За лечение на алергии със забавен тип (автоимунни заболявания) се използват лекарства, които инхибират имуногенезата и лекарства, които намаляват увреждането на тъканите. 1-ва група включва глюкокортикоиди, циклоспорин и цитостатици, които са имуносупресори. МД глюкокортикоидите се свързват с инхибиране на пролиферацията на Т-лимфоцитите, процеса на „разпознаване“ на антигена, намаляване на токсичността на убиващите Т-лимфоцити („убийци“) и с ускоряването на миграцията на макрофагите. Цитостатиците (азатиоприн и други) предимно потискат пролиферативната фаза на имунния отговор. Циклоспоринът е антибиотик. MD се свързва с инхибиране на образуването на интерлевкин и пролиферация на Т-лимфоцити. За разлика от цитостатиците, той има малък ефект върху хематопоезата, но има нефротоксичност и хепатоксичност. Имуносупресорите се използват за преодоляване на несъвместимостта на тъканите при трансплантация на органи и тъкани и при автоимунни заболявания (лупус еритематозус, неспецифичен ревматоиден полиартрит и др.).

Лекарствата, които намаляват увреждането на тъканите, когато се появяват огнища на асептично алергично възпаление, включват стероидни (глюкокортикоиди) и нестероидни противовъзпалителни средства (салицилати, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Има 3 поколения антихистамини:

1. Антихистамини от първо поколение (Дифенхидрамин, Супрастин, Тавегил, Диазолин и др.) Се използват при лечение на алергични реакции при възрастни и деца: уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж на кожата, алергичен ринит, анафилактичен шок, оток на Quincke и др. бързо упражняват ефекта си, но бързо се екскретират от организма, следователно се предписват до 3-4 пъти на ден.

2. Антихистамините от 2-ро поколение (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast и др.) Не инхибират нервната система и не предизвикват сънливост. Лекарствата се използват за лечение на уртикария, алергичен ринит, сърбеж по кожата, бронхиална астма и др. Антихистамините от второ поколение имат по-дълъг ефект и затова се предписват 1-2 пъти на ден.

3. Антихистамини от 3 поколения (Терфенадин, Астемизол) като правило се използват при продължително лечение на алергични заболявания: бронхиална астма, атопичен дерматит, многогодишен алергичен ринит и др. Тези лекарства имат най-дълъг ефект и се забавят в организма за няколко дни.

Противопоказания: свръхчувствителност, глаукома със затваряне на ъгъл, хиперплазия на простатата, стенозна пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, стеноза на шийката на пикочния мехур, епилепсия. С повишено внимание. Бронхиална астма.
Странични ефекти: сънливост, сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, замаяност, тремор, гадене, главоболие, астения, намалена скорост на психомоторна реакция, фоточувствителност, пареза на акомодация, нарушена координация на движенията.

Антихистамини

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

  • отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
  • цветен прашец на различни цъфтящи растения;
  • чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
  • излагане на слънчева светлина, студ;
  • прах (книга, домакинство, улица);
  • спори на различни гъбички или плесени;
  • животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
  • химически препарати и почистващи препарати;
  • медицински препарати (анестетици, антибиотици);
  • хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
  • ухапвания от насекоми / членестоноги;
  • латекс;
  • козметични инструменти;
  • психологически / емоционален стрес;
  • Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

  • ранен атопичен синдром при дете;
  • сезонен или целогодишен ринит;
  • отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
  • тежък бронхит;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • хранителни алергии;
  • ентеропатия;
  • бронхиална астма;
  • атопичен дерматит;
  • конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
  • хронични, остри и други форми на уртикария;
  • алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

  1. Спазмолитично действие.
  2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
  3. Предотвратяване на вазодилатация.
  4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Поколение:Активно вещество:
Първо поколение.

Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

  • намаляване на мускулния тонус;
  • имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;
  • потенцира ефектите на алкохола;
  • имат локален анестетичен ефект;
  • дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
  • продължителната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Дифенхидрамин;
  • клемастин;
  • Mebhydrolin;
  • меклизиндихидро-;
  • прометазин;
  • хлорфенамин;
  • Sechifenadine;
  • Дименидрината.
Второ поколение.

Те имат предимства пред първото поколение лекарства:

  • няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват
  • кръвно-мозъчна бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
  • умствена дейност, физическа активност не страдат;
  • ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
  • те не пристрастяват, което позволява да се предписват дълго (3-12 месеца);
  • когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;
  • лекарствата не се адсорбират с храната в храносмилателния тракт.
  • Цетиризин;
  • терфенадин;
  • Астемизол;
  • Азеластинът;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Последното поколение (трето).

Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

  • Левоцетиризин;
  • деслоратадин;
  • Fexofenadine;
  • норастемизол.

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

Вид лекарство:сортове:Характерни свойства:
EthanolominesКлемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламинИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
Етилен диаминиChloropyramineИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
АлкиламинитеДиметинден, акривастин, хлорфенаминПредизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба.
ПиперазиниЦетиризин, хидроксизинЛека седация.
ПиперидиниЕбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадинСлаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства.
ФенотиазиниПрометазин, ЧифенадинИзразени антихолинергични, антиеметични свойства.

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-часа;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини. Класификация. Механизъм на действие. Фармакологични ефекти. Показания за употреба. Страничен ефект.

антихистамини са лекарства, които инхибират Н 1 -хистаминовите рецептори елиминират ефектите на хистамина, което води до намаляване на хистаминовите спазми на гладката мускулатура на бронхите и червата, намаляване на пропускливостта на капилярите, предотвратяване на оток на тъканите и предотвратяване и облекчаване на алергични реакции. Блокери H 1 -хистаминовите рецептори имат антихистаминови, антиалергични и седативни ефекти

Класификация на антихистамини.

1) 1-во поколение - действат върху периферните и централни Н1-хистаминови рецептори, предизвикват седативен ефект, нямат допълнителен антиалергичен ефект. бамипин, диметинден, дифенхидрамин. клемастин, оксатомид, прометазин; с антисеротониново действие: димебон (Димебон), ципрохептадин (Перитол).

2) Второ поколение - действат на хистаминовите рецептори и стабилизират мембраната на мастоцитите, кардиотоксични: Кетотифен, лоратадин (не кардиотоксичен), ебастин, акривастин.

3) 3-то поколение - действат само на периферни Н1-хистаминови рецептори, не предизвикват седативен и кардиотоксичен ефект, са активни метаболити: фексофенадин, деслоратадин.

Фармакокинетика:

1-во поколение: добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, действа 30 минути, продължителност - 4-12 часа, h / w BBB, плацентарна бариера, метаболизира в черния дроб, T1 / 2 24 часа.

2-ро поколение: не прониквайте в h / s BBB, не предизвиква седативен ефект, максималният ефект се проявява след около 6 часа.

3 поколение: валидно за 30-60 минути, продължителност - 24-48 часа, до голяма степен се свързва с кръвните протеини, натрупва се и бавно се екскретира.

Фармакологични ефекти

§ Антихистаминов ефект.

§ Антихолинергичен ефект.

§ Успокояване.

§ Атропиноподобен ефект.

§ Антиеметични и антикашлични ефекти.

1 генерация - в големи дози може да доведе до отделяне на хистамин, има анксиолитичен ефект (с болест при движение и повръщане), подобен на атропин ефект (сухота в устата, запек, задържане на урина, нарушение на зрението), антисеротонинов ефект (с мигрена), локален анестетичен ефект (дифенин и прометазин ), пристрастяват, предписват се за профилактика и лечение на алергичен ринит, сърбеж и уртикария, дерматит, анафилактичен шок, те се използват в комбинация с адреностимуланти за алергичен ринит, прилагат се и локално. Възможна е свръхчувствителност и фотосенсибилизиращ ефект.

2-ро и 3-то поколение - висока специфичност и афинитет към Н1 -хистаминовите рецептори без ефект върху серотониновите и М-холинергичните рецептори, няма седативен ефект, не се развива толерантност. „Поколението предизвиква блокада на калиевите клетки на проводящата система на сърдечните клетки, нарушава ритъма на сърцето. Рискът се повишава, когато се комбинира с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти и др..

Показания за назначаване на блокери H 1 -Хистаминови рецептори от първо поколение.

§ Остри алергични реакции (уртикария, оток на Quincke).

§ Сърбящи дерматози (атопичен дерматит, екзема, хронична рецидивираща уртикария).

§ Премедикация преди хирургични или диагностични процедури.

§ Симптоматично лечение на ARVI.


Показания за назначаване на блокери H 1 -Хистаминови рецептори от второ поколение.

§ Сезонен (поллиноза) и целогодишен алергичен ринит.

§ Сърбящи дерматози (атопичен дерматит, екзема, хронична рецидивираща уртикария).


Показания за назначаване на блокери H 1 -Хистаминови рецептори от трето поколение.

§ Сезонен (поллиноза) и целогодишен алергичен ринит.

§ Хронична идиопатична уртикария.

Странични ефекти:

С H блокери 1 -Следните нежелани реакции могат да се появят при хистамин I рецептори от поколение I.

§ Намалена способност за концентрация.

§ От храносмилателната система:

§ Увеличаване или намаляване на апетита.

§ Усещане за дискомфорт в епигастралната област.

С H блокери 1 -второ поколение хистаминови рецептори, може да се наблюдава кардиотоксичен ефект поради блокада на калиевите канали на кардиомиоцитите и се проявява чрез удължаване на QT интервала на ЕКГ.


С H блокери 1 -Хистаминови рецептори от трето поколение, могат да се появят следните странични ефекти.

§ Повишена активност на чернодробните ензими.

§ Повишена концентрация на билирубин.

Антисептични и дезинфектанти. Антисептици на устната кухина. дефиниция Класификация. Механизми на действие. Фармакологични ефекти. Показания за употреба. Страничен ефект.

Антисептиците и дезинфектантите са антимикробни средства, които нямат антимикробна селективност (те са активни срещу повечето микроорганизми, протозои и гъбички и не предизвикват резистентност). Дезинфектантите се използват за борба с патогени, разположени във външната среда (третиране на помещения, вода, инструменти, бельо и др.).

Антисептиците се използват за унищожаване на патогени, разположени на повърхността на човешките тъкани. Прилагат се върху кожата и лигавиците (включително стомашно-чревния тракт и пикочните пътища), в стоматологията се използват за лечение на патологични гингивални джобове за пародонтоза, коренови канали и зъбни кухини.

Механизъм на действие повечето антисептици и дезинфектанти са свързани със способността им да денатурират протеини (структурни и ензимни) и по този начин имат бактерициден ефект. Поради липсата на селективност антисептиците и дезинфектантите са органотропни по отношение на макроорганизма).

2. Класификация и ключови представители
Антисептиците и дезинфектантите се класифицират по химична структура:

I. Халогенсъдържащи съединения (производни на хлор, йод и др.) Фармакологични ефекти: Антисептиците от тази група имат изразен бактерициден, спороциден, фунгициден и дезодориращ ефект. Най-активните препарати, съдържащи или освобождаващи елементарни халогени (белина разтвор, хлорамин В, разтвор на алкохол йод, разтвор на Лугол, йодинол, йодокам, йодоформ, пантоцид).

II. Окислители (калиев перманганат, разтвор на водороден пероксид, хидроперит)..) Фармакологични ефекти: Принципът на действие на лекарствата от тази група е да отделят кислород и да окисляват органичните компоненти на протоплазмата на микроорганизмите. Те имат дезодориращ ефект. Разтвор на водороден пероксид насърчава механичното почистване на раната и спира кървенето.

III. Антисептици от фенолната група (чист фенол, резорцинол, трикрезол, ферозол, резорцинол, бензонафтол, ваготил)..) Фармакологични ефекти: Фенолът има бактерициден, спороциден и фунгициден ефект. Дразни тъканите, лесно се абсорбира от мястото на приложение, токсичен. Как се използва антисептик в стоматологията при лечение на коренови канали и некротична пулпа на зъба. Ваготил има локален бактерициден и трихомонациден ефект. Резорцинолът като антисептик е по-нисък от фенола. Има кератопластичен ефект в малки концентрации, както и кератолитичен и каутеризиращ ефект при високи концентрации.

Фенолната група включва също евгенол (алил гуаакол), който е основният компонент на маслото от карамфил и има дезинфекциращ и локален анестетичен ефект.

IV. Алифатни антисептици от групата на алкохоли и алдехиди (формалдехиден разтвор, хексаметилентетрамин (метанамин), етилов алкохол, бета-1-лизоформ, цисминал).

.Фармакологични ефекти: Формалдехидните препарати имат антимикробни, спороцидни, дезодориращи, дехидратиращи и мумифициращи свойства. Използват се за лечение на кожа с хиперхидроза, а в стоматологията - за некротизиране и мумифициране на зъбна пулпа. Антимикробната активност на етиловия алкохол се увеличава с увеличаване на концентрацията. Не засяга споровете.

Хексаметилентетраминът се използва като антисептик при инфекции на пикочните пътища (способността на лекарството да се разлага в кисела среда с образуването на формалдехид). Той е част от таблетките "Urosal", "Urobesal", "Calcex". Лизоформ (смес от формалин и калиев сапун в алкохол) се използва за удвояване в гинекологията. Цминал локално потиска грам-положителната и грам-отрицателната флора, подпомага зарастването на рани и епителизацията.

Антисептиците се използват като дезинфектанти и дезодориращи средства при лечението на гнойно-възпалителни заболявания на лицево-челюстната област:
стоматологични заболявания:

инфекции на устната лигавица, венците, езика и устните:

Антиалергични лекарства - аналитичен преглед. Част 1

Има няколко групи лекарства, използвани за алергични заболявания. То:

  • антихистамини;
  • лекарства за стабилизиране на мембраната - препарати от кромоглицинова киселина (Cromona) и кетотифен;
  • локални и системни глюкокортикостероиди;
  • интраназални деконгестанти.

В тази статия ще говорим само за първата група - антихистамини. Това са лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори и в резултат на това намаляват тежестта на алергичните реакции. Към днешна дата има повече от 60 антихистамини за системна употреба. В зависимост от химическата структура и ефектите, упражнявани върху човешкото тяло, тези лекарства се комбинират в групи, които ще обсъдим по-долу.

Какво е хистаминовите и хистаминовите рецептори, принципът на действие на антихистамините

Хистаминът е биогенно съединение в резултат на редица биохимични процеси и е един от медиаторите, участващи в регулирането на жизнените функции на организма и играе водеща роля в развитието на много заболявания.

При нормални условия това вещество е в неактивно, обвързано състояние в организма, но при различни патологични процеси (изгаряния, измръзване, анафилактичен шок, сенна хрема, уртикария и др.) Количеството на свободния хистамин се увеличава многократно, което се проявява с редица специфични и неспецифични симптоми.

Безплатният хистамин има следните ефекти върху човешкото тяло:

  • причинява спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите);
  • разширява капилярите и понижава кръвното налягане;
  • причинява застой на кръвта в капилярите и увеличаване на пропускливостта на стените им, което води до удебеляване на кръвта и подуване на тъканите, заобикалящи засегнатия съд;
  • рефлексивно възбужда клетките на надбъбречната медула - в резултат се отделя адреналин, което допринася за стесняване на артериолите и увеличаване на сърдечната честота;
  • засилва секрецията на стомашния сок;
  • играе ролята на невротрансмитер в централната нервна система.

Външно тези ефекти се проявяват по следния начин:

  • има бронхоспазъм;
  • лигавицата на носа набъбва - има запушен нос и секреция на слуз от него;
  • появява се сърбеж, зачервяване на кожата, върху нея се образуват всички видове обривни елементи - от петна до мехури;
  • храносмилателният тракт реагира на повишаване нивото на хистамин в кръвта чрез спазъм на гладката мускулатура на органите - изразени спазмирани болки в целия корем, както и увеличаване на секрецията на храносмилателни ензими;
  • от сърдечно-съдовата система може да се отбележи понижение на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм.

В тялото има специални рецептори, към които хистаминът има афинитет - Н1, Н2 и Н3-хистаминови рецептори. Развитието на алергичните реакции се играе предимно от Н1-хистаминови рецептори, разположени в гладката мускулатура на вътрешните органи, по-специално в бронхите, във вътрешната обвивка - ендотел - кръвоносни съдове, в кожата, както и в централната нервна система.

Антихистамините влияят на тази конкретна група рецептори, блокирайки действието на хистамина като конкурентно инхибиране. Тоест, лекарственото вещество не измества хистамина, който вече е свързан с рецептора, а заема свободния рецептор, предотвратявайки свързването на хистамина към него.

Ако всички рецептори са заети, тялото разпознава това и дава сигнал за намаляване на производството на хистамин. По този начин антихистамините предотвратяват отделянето на нови порции хистамин, а също така са средство за предотвратяване на появата на алергични реакции.

Класификация на антихистамини

Разработени са няколко класификации на лекарства от тази група, но нито едно от тях не е общоприето..

В зависимост от характеристиките на химическата структура антихистамините се разделят на следните групи:

  • етилендиамини;
  • етаноламините;
  • алкилни амини;
  • хинуклидинови производни;
  • производни на алфакарболин;
  • фенотиазинови производни;
  • пиперидинови производни;
  • пиперазин производни.

В клиничната практика класификацията на антихистамини по поколения, които понастоящем се отличават 3, получи по-широко приложение:

  1. Антихистамини от първо поколение:
  • дифенхидрамин (дифенхидрамин);
  • доксиламин (донормил);
  • клемастин (тавегил);
  • хлоропирамин (супрастин);
  • мебхидролин (диазолин);
  • прометазин (пиполфен);
  • хифенадин (фенкарол);
  • ципрохептадин (перитол) и други.
  1. Второ поколение антихистамини:
  • акривастин (semprex);
  • диметиден (фенистил);
  • терфенадин (хистадин);
  • азеластин (алергодил);
  • лоратадин (лорано);
  • цетиризин (цетрин);
  • бамипин (совентол).
  1. Антихистамини от трето поколение:
  • фексофенадин (телфаст);
  • деслоратодин (ериус);
  • левоцетиризин.

Антихистамини от първо поколение

Според преобладаващия страничен ефект, лекарствата от тази група се наричат ​​също успокоителни. Те взаимодействат не само с хистамин, но и с редица други рецептори, което причинява техните индивидуални ефекти. Те действат за кратко време, поради което се нуждаят от множество дози през деня. Ефектът е бърз. Предлага се в различни лекарствени форми - за перорално приложение (под формата на таблетки, капки) и парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор). достъпни.

При продължителна употреба на тези лекарства тяхната антихистаминова ефективност намалява значително, поради което е необходимо периодично да се сменя лекарството веднъж на 2-3 седмици.

Някои антихистамини от първо поколение са част от комбинирани лекарства за лечение на настинки, както и хапчета за сън и седативи.

Основните ефекти на антихистамини от първо поколение са:

  • локален анестетик - свързан е с намаляване на пропускливостта на мембраните за натрий; най-мощните локални анестетици от лекарствата от тази група са прометазин и дифенхидрамин;
  • седация - поради високата степен на проникване на лекарства от тази група през кръвно-мозъчната бариера (тоест в мозъка); тежестта на този ефект при различните лекарства е различна, тя е най-силно изразена при доксиламин (често се използва като сънотворно); седативният ефект се засилва с едновременната употреба на алкохолни напитки или употребата на психотропни лекарства; при прием на изключително високи дози от лекарството, вместо ефект на седация се отбелязва изразена възбуда;
  • анти-тревожност, успокояващ ефект е свързан и с проникването на активното вещество в централната нервна система; най-силно изразено в хидроксизин;
  • противотуморни и антиеметични - някои представители на тази група лекарства инхибират функцията на лабиринта на вътрешното ухо и намаляват стимулирането на рецепторите на вестибуларния апарат - понякога се използват при болест на Мениер и болест при движение в транспорта този ефект е най-силно изразен при лекарства като дифенхидрамин, прометазин;
  • атропиноподобен ефект - причинява суха лигавица на устните и носните кухини, повишен сърдечен ритъм, зрително увреждане, задържане на урина, запек; може да увеличи бронхиалната обструкция, да изостри глаукомата и обструкцията с аденом на простатата - не се използват за тези заболявания; тези ефекти са най-силно изразени при етилендиамини и етаноламини;
  • антитусивни - лекарства от тази група, по-специално дифенхидрамин, влияят директно на кашличния център, разположен в продълговата медула;
  • антипаркинсоновият ефект е чрез инхибиране на ефектите на ацетилхолин с антихистамин;
  • антисеротонинов ефект - лекарството се свързва с рецепторите на серотонин, като облекчава състоянието на пациенти, страдащи от мигрена; особено изразено в ципрохептадин;
  • разширяване на периферните съдове - води до намаляване на кръвното налягане; най-силно изразена при фенотиазиновите препарати.

Тъй като лекарствата от тази група имат редица нежелани ефекти, те не са лекарствата, които са избрани за лечение на алергии, но често се използват с него.

По-долу са някои от най-често използваните представители на лекарствата от тази група..

Дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Един от първите антихистамини. Има изразена антихистаминова активност, в допълнение има локален анестетичен ефект, а също така отпуска гладката мускулатура на вътрешните органи и е слаб антиеметик. Седативният му ефект е подобен по сила на ефектите на антипсихотиците. Във високи дози има хапче за сън.

Бързо се абсорбира чрез поглъщане, прониква през кръвно-мозъчната бариера. Периодът му на полуразпад е около 7 часа. Претърпява биотрансформация в черния дроб, отделя се от бъбреците.

Използва се при всички видове алергични заболявания, като успокоително и хапче за сън, както и при лечение на лъчева болест. По-рядко се използва при хорея, повръщане при бременност, болест при движение.

Вътре се предписва под формата на таблетки от 0,03-0,05 g 1-3 пъти на ден в продължение на 10-14 дни или една таблетка преди лягане (като хапче за сън).

Интрамускулно се прилага 1-5 ml 1% разтвор, интравенозно капе - 0,02-0,05 g от лекарството в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Може да се използва под формата на капки за очи, ректални супозитории или кремове и мехлеми.

Страничните ефекти на това лекарство са: краткотрайно изтръпване на лигавиците, главоболие, виене на свят, гадене, сухота в устата, слабост, сънливост. Страничните ефекти изчезват сами, след намаляване на дозата или пълно прекратяване на лекарството.

Противопоказанията са бременност, лактация, хипертрофия на простатата, глаукома със затваряне на ъгъл.

Хлоропирамин (супрастин)

Има антихистаминово, антихолинергично, миотропно спазмолитично действие. Освен това има антипрутични и седативни ефекти..

Бързо и напълно се абсорбира, когато се приема перорално, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 2 часа след приема. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб, отделя се от бъбреците и изпражненията.

Предписва се за всички видове алергични реакции.

Използва се орално, венозно и интрамускулно.

Вътре приемайте по 1 таблетка (0,025 g) 2-3 пъти на ден, с храна. Дневната доза може да бъде увеличена до 6 таблетки максимум.

В тежки случаи лекарството се прилага парентерално - интрамускулно или интравенозно в 1-2 ml 2% разтвор.

При приема на лекарството възможни странични ефекти като обща слабост, сънливост, намалена скорост на реакция, нарушена координация на движенията, гадене, сухота в устата.

Засилва ефекта от сънотворните и успокоителните, както и наркотичните аналгетици и алкохола.

Противопоказанията са подобни на тези на дифенхидрамин..

Клемастин (тавегил)

По структура и фармакологични свойства той е много близък до дифенхидрамин, но той действа по-дълго (в рамките на 8-12 часа след приложение) и е по-активен.

Седацията е умерена.

Прилага се перорално по 1 таблетка (0,001 g) преди хранене, с много вода, 2 пъти на ден. В тежки случаи дневната доза може да се увеличи с 2, максимум 3 пъти. Курсът на лечение е 10-14 дни.

Може да се използва мускулно или венозно (в рамките на 2-3 минути) - 2 ml 0,1% разтвор на ден, 2 пъти на ден.

Страничните ефекти при приема на това лекарство са редки. Възможно главоболие, сънливост, гадене и повръщане, запек.

Внимание се предписва на лица, чиято професия изисква интензивна умствена и физическа активност..

Мебхидролин (диазолин)

В допълнение към антихистамина, той има антихолинергичен и локален анестетичен ефект. Седативни и хипнотични ефекти са изключително слаби.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бавно. Полуживотът е само 4 часа. Биотрансформира се в черния дроб, отделя се с урината.

Прилага се перорално, след хранене, в еднократна доза 0,05-0,2 г, 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни. Максималната единична доза за възрастен е 0,3 g, дневна - 0,6 g.

По принцип се понася добре. Понякога може да причини замаяност, дразнене на стомашната лигавица, зрително увреждане и задържане на урина. В изключително редки случаи - при прием на голяма доза от лекарството - забавяне на скоростта на реакцията и сънливост.

Противопоказания са възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, глаукома със затваряне на ъгъл и хипертрофия на простатата.

Антихистамини от второ поколение

Целта на разработването на лекарства от тази група беше да се сведе до минимум успокоителните и други странични ефекти, като същевременно се поддържа или още по-силно антиалергична активност. И успя! Антихистамините от второ поколение имат висок афинитет към Н1-хистаминовите рецептори, като практически нямат ефект върху холин и серотонин. Предимствата на тези лекарства са:

  • бързо начало на действие;
  • по-голяма продължителност на действието (активното вещество се свързва с протеина, което осигурява по-продължителната му циркулация в организма; освен това се натрупва в органи и тъкани и също така се отделя бавно);
  • допълнителни механизми на антиалергични ефекти (потискат натрупването на еозинофили в дихателните пътища, свързани с приема на алергена и също така стабилизират мембраните на мастоцитите), които причиняват по-широк спектър от показания за тяхната употреба (алергичен ринит, сенна хрема, бронхиална астма);
  • при продължителна употреба ефективността на тези лекарства не намалява, тоест ефектът от тахифилаксия отсъства - няма нужда от периодична смяна на лекарството;
  • тъй като тези лекарства не проникват или не проникват в изключително малки количества през кръвно-мозъчната бариера, техният седативен ефект е минимален и се наблюдава само при особено чувствителни в това отношение пациенти;
  • не взаимодействат с психотропни лекарства и с етилов алкохол.

Един от най-неблагоприятните ефекти на антихистамини от второ поколение е тяхната способност да причиняват фатални аритмии. Механизмът на тяхното възникване е свързан с антиалергичното блокиране на калиевите канали на сърдечния мускул, което води до удължаване на QT интервала и поява на аритмии (обикновено, камерна фибрилация или трептене). Този ефект е най-силно изразен при лекарства като терфенадин, астемизол и ебастин. Рискът от неговото развитие значително се увеличава при предозиране на тези лекарства, както и в случай на комбинация от приемането им с антидепресанти (пароксетин, флуоксетин), противогъбични средства (интраконазол и кетоконазол) и някои антибактериални средства (антибиотици от макролидната група - кларитромицин, олеандомицин, някои олеандомицин) (дизопирамид, хинидин), когато пациентът консумира сок от грейпфрут и тежка чернодробна недостатъчност.

Основната форма на освобождаване на антихистамини от 2-ро поколение е таблетка, парентералните такива липсват. Някои лекарства (като левокабастин, азеластин) се предлагат под формата на кремове и мехлеми и са предназначени за локално приложение.

Помислете по-подробно основните лекарства от тази група..

Акривастин (Semprex)

Добре се абсорбира, когато се приема перорално, започва да действа в рамките на 20-30 минути след прилагане. Полуживотът на елиминацията е 2-5,5 часа, през кръвно-мозъчната бариера той прониква в малко количество, отделя се непроменен с урината.

Блокира Н1-хистаминовите рецептори, в малка степен има седативен и антихолинергичен ефект.

Използва се при всички видове алергични заболявания..

Препоръчва се прием на 8 mg (1 капс.) 3 пъти на ден..

На фона на приема в някои случаи са възможни сънливост и намаляване на скоростта на реакцията.

Лекарството е противопоказано по време на бременност, по време на лактация, с тежка артериална хипертония, тежка коронарна и бъбречна недостатъчност, както и при деца на възраст под 12 години.

Dimetinden (фенистил)

В допълнение към антихистамина има слабо антихолинергично, анти-брадикинин и седативно действие.

Бързо и напълно се абсорбира, когато се приема перорално, бионаличността (степен на усвояемост) в този случай е около 70% (за сравнение, когато се използват кожни форми на лекарството, този показател е много по-нисък - 10%). Максималната концентрация на вещество в кръвта се наблюдава 2 часа след приложение, полуживотът е 6 часа за обичайната и 11 часа за забавящата се форма. Чрез кръвно-мозъчната бариера прониква, отделя се в жлъчката и урината под формата на метаболитни продукти.

Прилагайте лекарството орално и локално.

Вътре възрастните приемат по 1 капсула забавяне през нощта или 20-40 капки 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни..

Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден..

Нежеланите реакции се появяват рядко..

Противопоказанието е само в 1-ви триместър на бременността.

Засилва ефекта върху централната нервна система на алкохола, хапчетата за сън и транквиланти.

Терфенадин (хистадин)

Освен антиалергичен, той има слаб антихолинергичен ефект. Изразен седативен ефект няма.

Добре се абсорбира, когато се приема перорално (бионаличността осигурява 70%). Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се отбелязва след 60 минути. Не преминава кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб с образуването на фексофенадин, отделя се в изпражненията и урината.

Антихистаминовият ефект се развива след 1-2 часа, достига максимум след 4-5 часа, продължава 12 часа.

Показанията са същите като при други лекарства от тази група.

Назначавайте 60 mg 2 пъти на ден или 120 mg 1 път на ден сутрин. Максималната дневна доза е 480 mg..

В някои случаи, когато приема това лекарство, пациентът развива такива странични ефекти като еритема, умора, главоболие, сънливост, замаяност, суха лигавица, галакторея (изтичане на мляко от млечните жлези), повишен апетит, гадене, повръщане, в случай на предозиране - камерна аритмия.

Противопоказанията са бременността и кърменето..

Азеластин (allergodil)

Той блокира Н1-хистаминовите рецептори, а също така предотвратява освобождаването на хистамин и други медиатори за алергия от мастоцитите.

Бързо се абсорбира в храносмилателния тракт и от лигавиците, полуживотът е до 20 часа. Екскретира се под формата на метаболити с урина..

Те се използват като правило при алергичен ринит и конюнктивит..

Препоръчва се приема на 2 mg през устата през нощта, интраназално - 1-2 инжекции във всеки носен канал 1-2 пъти на ден, инстилации (инстилация на очите) по 1 капка във всяко око 2-4 пъти на ден.

При прием на лекарството са възможни странични ефекти като сухота и дразнене на носната лигавица, кървене от нея и нарушения на вкуса при интраназална употреба; дразнене на конюнктивата и усещане за горчивина в устата - с капки за очи.

Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 6 години.

Лоратадин (лорано, кларитин, хоризонтален)

Блокер на Н1-хистаминовите рецептори с дълго действие. Ефектът след еднократна доза от лекарството продължава един ден.

Няма изразен седативен ефект.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно, достига максимална концентрация в кръвта след 1,3-2,5 часа, наполовина се отстранява от тялото след 8 часа. Биотрансформира се в черния дроб.

Показанията са всяко алергично заболяване..

Възрастните се препоръчват да приемат 0,01 g (това е 1 таблетка или 2 чаени лъжички сироп) от лекарството 1 път на ден.

По принцип се понася добре. В някои случаи появата на сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане, изпотяване, болка в ставите и мускулите, хиперкинеза.

Противопоказанието е свръхчувствителност към лоратадин и кърмене..

Използвайте с повишено внимание при бременни жени..

Бамипин (совентол)

Блокатор на Н1 хистаминов рецептор за локално приложение. Назначава се при алергични кожни лезии (уртикария), контактни алергии, както и при измръзване и изгаряния.

Гелът се нанася на тънък слой върху засегнатите участъци от кожата. След половин час е възможно повторно приложение на лекарството.

Цетиризин (цетрин)

Той има способността свободно да прониква в кожата и бързо да се натрупва в нея - това определя бързото начало на действие и високата антихистаминова активност на това лекарство. Без аритмогенен ефект.

Бързо се абсорбира, когато се приема перорално, максималната му концентрация в кръвта се наблюдава 1 час след прилагане. Времето на полуживот е 7-10 часа, но при нарушена бъбречна функция се удължава до 20 часа.

Обхватът на показанията за употреба е същият като при други антихистамини. Поради особеностите на цетиризин, това е лекарството на избор при лечението на заболявания, проявени чрез кожни обриви - уртикария и алергичен дерматит.

Вземете 0,01 g вечер или 0,005 g два пъти на ден..

Страничните ефекти са рядкост. Това е сънливост, замаяност и главоболие, сухота в устата, гадене.

Антихистамини от трето поколение

Тези лекарства са активни метаболити (продукти на метаболизма) на продукти от предишно поколение. На тях им липсва кардиотоксичен (аритмогенен) ефект, но запазват предимствата на своите предшественици. Освен това антихистамините от трето поколение имат редица ефекти, които засилват антиалергичната им активност, поради което ефективността им при лечение на алергии често е по-висока, отколкото при веществата, от които са направени.

Фексофенадин (телфаст, алегра)

Е метаболит на терфенадин.

Той блокира Н1-хистаминовите рецептори, предотвратява освобождаването на алергични медиатори от мастоцитите, не взаимодейства с холинергичните рецептори и не инхибира централната нервна система. Тя се откроява непроменена с изпражненията.

Антихистаминовият ефект се развива след 60 минути след еднократна доза от лекарството, достига максимум след 2-3 часа, продължава 12 часа.

Препоръчва се да се приема по 60 mg 2 пъти на ден.

Нежелани реакции, като замаяност, главоболие, слабост, се срещат рядко.

Деслоратадин (Erius, Eden)

Е активен метаболит на лоратадин.

Има антиалергичен, деконгестант и антипрутичен ефект. Когато се приема в терапевтични дози, седативният ефект практически няма.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига 2-6 часа след приема. Времето на полуживот елиминира 20-30 часа. Не преминава кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се в черния дроб, отделя се с урината и изпражненията.

Препоръчва се прием на 5 mg веднъж дневно..

В 2% от случаите, докато приемате лекарството, може да се появи главоболие, повишена умора и сухота в устата.

При бъбречна недостатъчност използвайте с повишено внимание.

Противопоказанията са свръхчувствителност към деслоратадин. Както и периоди на бременност и кърмене.

Левоцетиризин (алерон, L-cet)

Афинитетът към Н1-хистаминовите рецептори в това лекарство е 2 пъти по-висок от този на предшественика му.

Улеснява хода на алергичните реакции, има деконгестант, противовъзпалителен, антипрутичен ефект. Почти не взаимодейства със серотониновите и холинергичните рецептори, няма седативен ефект.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо, неговата бионаличност има тенденция до 100%. Действието на лекарството се развива 12 минути след еднократна доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 50 минути. Екскретира се главно чрез бъбреците. Екскретира се в кърмата.

Препоръчва се прием на 5 mg (1 табл.) 1 път на ден, с храна или на празен стомах, измити с вода. Капките вземат 20 капачка. Веднъж на ден, също на празен стомах. Сироп - 10 мл (2 чаени лъжички) 1 път на ден.

Противопоказан в случай на свръхчувствителност към левоцетиризин, тежка бъбречна недостатъчност, тежка непоносимост към галактоза, дефицит на ензим лактаза или нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза, както и по време на бременност и кърмене.

Рядко се появяват странични ефекти: главоболие, сънливост, слабост, умора, гадене, сухота в устата, мускулни болки, сърцебиене.

Антихистамини и бременност, кърмене

Терапията за алергични заболявания при бременни жени е ограничена, тъй като много лекарства са опасни за плода, особено през първите 12-16 седмици от бременността.

Когато предписват антихистамини, бременните жени трябва да вземат предвид степента на тяхната тератогенност. Всички лекарствени вещества, по-специално антиалергични, се разделят на 5 групи в зависимост от това колко опасни са за плода:

А - специални изследвания показват, че няма вредно въздействие на лекарството върху плода;

Б - при провеждане на експерименти върху животни не са открити отрицателни ефекти върху плода, не са провеждани специални изследвания върху хора;

В - експерименти с животни са разкрили отрицателен ефект на лекарството върху плода, но той не е доказан по отношение на хората; лекарства от тази група се предписват на бременна жена само когато очакваният ефект надвишава риска от вредните й ефекти;

D - отрицателното въздействие на това лекарство върху човешкия плод е доказано, но неговото предназначение е оправдано в отделни ситуации, които заплашват живота на майката, когато по-безопасните лекарства са били неефективни;

Х - лекарството със сигурност е опасно за плода и вредата му надхвърля всяка теоретично възможна полза за тялото на майката. Тези лекарства са абсолютно противопоказани за бременни жени..

Системните антихистамини по време на бременност се използват само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.

От лекарствата от тази група нито едно не е включено в категория А. Категория В включва лекарства от първо поколение - тавегил, дифенхидрамин, перитол; 2-ро поколение - лоратадин, цетиризин. Категория С включва алергодил, пиполфен.

Лекарството за избор за лечение на алергични заболявания по време на бременност е цетиризин. Препоръчват се също лоратадин и фексофенадин..

Употребата на астемизол и терфенадин е неприемлива поради изразените им аритмогенни и ембриотоксични ефекти.

Деслоратадин, супрастин, левоцетиризин преминават през плацентата, поради което бременните жени са строго противопоказани.

Относно периода на кърмене може да се каже следното... Отново неконтролиран прием на тези лекарства от кърмеща майка е неприемлив, тъй като не са провеждани проучвания върху човек за степента им на проникване в кърмата. Ако е необходимо, на млада майка е разрешено да приема едно от тези лекарства, което е разрешено за нейното дете (в зависимост от възрастта).

В заключение искам да отбележа, че въпреки факта, че тази статия описва подробно най-често използваните лекарства в терапевтичната практика и техните дозировки, пациентът трябва да започне да ги приема само след консултация с лекар!

Кой лекар да се свържете

Ако се появят остри симптоми на алергия, можете да се свържете с терапевт или педиатър, а след това и с алерголог. При необходимост се предписва консултация с офталмолог, дерматолог, УНГ лекар, пулмолог.

Педиатърът Е. О. Комаровски говори за лекарства срещу алергии:

Съюзът на руските периатри, специалист говори за ефекта на антихистамините върху познавателната активност на децата: