Антихистамини

Антихистамини от последно поколение
Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

• отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
• цветен прашец на различни цъфтящи растения;
• чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
• излагане на слънчева светлина, студ;
• прах (книга, домакинство, улица);
• спори на различни гъбички или плесени;
• животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
• химически препарати и почистващи препарати;
• медицински препарати (анестетици, антибиотици);
• хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
• ухапвания от насекоми / членестоноги;
• латекс;
• козметични инструменти;
• психологически / емоционален стрес;
• Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронични, остри и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

1. Спазмолитично действие.
2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
3. Предотвратяване на вазодилатация.
4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-часа;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Фармакологична група - Н₁-антихистамини

Подгрупите са изключени. Активиране

описание

Първите лекарства, блокиращи Н₁-хистаминовите рецептори са въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те бяха наречени антихистамини, защото ефективно инхибират реакцията на органите и тъканите на хистамин. Хистамин Н блокери₁-рецепторите отслабват индуцираната от хистамин хипотония и спазмите на гладката мускулатура (бронхи, черва, матка), намаляват пропускливостта на капилярите, инхибират развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемия и сърбеж и по този начин предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции. Терминът "антихистамини" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, тъй като те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамина и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Следователно хистамин Н блокери₁-рецепторите могат да проявят в една или друга степен свойствата на антихолинергиците или алфа-блокерите (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминова активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат потискащ ефект върху централната нервна система, засилват ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се при лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметик. Съпътстващите фармакологични ефекти също могат да бъдат нежелателни. Например, седативен ефект, придружен от летаргия, замаяност, нарушена координация на движенията и намаляване на концентрацията на вниманието, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други представители от първо поколение), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на холинолитично действие в повечето от тези средства причинява сухота на лигавиците, предразполага към нарушено зрение и уриниране, стомашно-чревна дисфункция.

Лекарствата от I поколение са обратими конкурентни антагонисти на H₁-хистаминови рецептори. Те действат бързо и кратко (назначават се до 4 пъти на ден). Продължителната им употреба често води до отслабване на терапевтичната ефикасност..

Наскоро създадени хистаминови Н блокери₁-рецептори (антихистамини от II и III поколение), характеризиращи се с висока селективност на действие върху N₁-рецептори (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства леко засягат други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през BBB (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н₁-рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичния ефект (назначен 1 път на ден). Биотрансформация на повечето хистаминови Н антагонисти₁-рецепторите се появяват в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица блокери N₁-хистаминовите рецептори са активен метаболит на известни антихистамини (цетиризин е активен метаболит на хидроксизин, фексофенадин - терфенадин).

Преглед на антихистамини от първо и второ поколение, рационален подход за използване в клиничната практика

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото към хистамина и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативни средства и кардиотоксичен ефект, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

• Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
• Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
• Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• Алфа1 блокиращ ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистамини от серията фенотиазин, може да доведе до преходно понижаване на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (Супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидрамин (Diphenhydramine) е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно по действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което отчита ниската честота на наблюдение на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително лекарство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Диметенден (Фенистил) е най-близкият до второто поколение антихистамини, различава се от лекарствата от първо поколение по значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действието.

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори) имат различни ефекти, което обуславя тяхното използване при много състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

• Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
• Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост..
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
• Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Лоратадин (Кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Азеластинът (Allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системен ефект.

Цетиризин (Zirtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето.

данни

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Недостатъците на повечето антихистамини от първо поколение включват явлението тахифилаксия (пристрастяване), което изисква смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че, например, диметинден (Фенистил) и клемастин (Тавегил) са доказани ефективни в продължение на 20 дни без развитие на тахифилаксия ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продължителността на действието е от 4–6 часа за дифенхидрамин, 6–8 часа за диметидинден и до 12 (а в някои случаи и 24) часа за клемастин, поради което лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.

Въпреки горните недостатъци, антихистамини от първо поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни ситуации. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви с атопичен дерматит при деца; намалява количеството на носната секреция и спира кихането по време на SARS. Терапевтичният ефект на антихистамини от първо поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на Н1 и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминовото действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установена по-ниска цена на антихистамини от първо поколение в сравнение с лекарства от второ поколение.

Показана е ефективността на пероралните антихистамини от първо поколение, употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца не се препоръчва.

Затова предимствата на антихистамините от първо поколение са: дългогодишен опит (над 70 години) на употреба, добри познания, възможността за дозирането им при кърмачета (за диметидин), незаменима при остри алергични реакции към храни, лекарства, хапки насекоми, по време на седация, в хирургическата практика.

Характеристики на антихистамини от второ поколение са висок афинитет (афинитет) към Н1 рецепторите, продължителност на действието (до 24 часа), ниска проходимост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на храната, липса на тахифилаксия. Почти тези лекарства не се метаболизират в организма. Не предизвиквайте успокоителни, обаче, някои пациенти могат да изпитат сънливост при употреба..

Предимствата на антихистамини от второ поколение са, както следва:

• Поради тяхната липофобност и слабото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от второ поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че при някои пациенти това може да се наблюдава.
• Продължителността на действието е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж на ден.
• Липса на пристрастяване, което дава възможност за предписване за дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След прекратяване на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Антихистамините от второ поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са някои антиалергични ефекти, но клиничната им значимост остава неясна..

Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини от първо и второ поколение е безопасна. Някои, но не всички лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб под действието на системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарствени вещества. Безопасността и ефективността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да бъдат предписани дори на малки деца..

По този начин, имайки такъв широк спектър от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, конкретната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от цялостното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.

литература

1. Гущин I. С. Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 стр..
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антихистамини в практиката на педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с..
3. Luss L. V. Избор на антихистамини при лечение на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологично списание. 2009, № 1, стр. 1-7.
4. АРИЯ // Алергия. 2008. V. 63 (Доп. 86). С. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Второ поколение антагонисти на Н1 спрямо селективността // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хисамин, 2002, 22 май, Егер, Унгария.

О. Б. Полосянц, кандидат на медицинските науки

Държавна клинична болница № 50, Москва

Информация за контакт за автора за кореспонденция: 127206, Русия, Москва, ул. Вучетича, къща 217

Най-ефективните антихистамини за деца и възрастни - списък с лекарства с инструкции и цени

Малък брой хора са имали късмет не веднъж в живота си да почувстват алергични реакции. Повечето трябва периодично да се сблъскват с тях. Ефективните антихистамини ще помогнат да се справят с алергиите както за възрастни, така и за деца. Такива средства помагат да се елиминират негативните реакции на организма към определени стимули. На пазара се предлага широка гама от антиалергенни лекарства. Желателно е всеки човек да може да ги разбере.

Какво представляват антихистамините

Това са лекарства, чиято работа е насочена към подтискане на действието на свободния хистамин. Това вещество се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които влизат в имунната система, когато алерген навлиза в човешкото тяло. С взаимодействието на хистамина с определени рецептори започва оток, сърбеж и обриви. Всичко това са симптоми на алергия. Лекарствата с антихистаминов ефект блокират гореспоменатите рецептори, облекчават състоянието на пациента.

Показания за употреба

Лекарят определено трябва да предпише антихистамини, като поставя точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

• ранен атопичен синдром при дете;
• сезонен или целогодишен ринит;
• отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
• тежък бронхит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• хранителни алергии;
• ентеропатия;
• бронхиална астма;
• атопичен дерматит;
• конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
• хронични, остри и други форми на уртикария;
• алергичен дерматит.

Антихистамини - списък

Има няколко поколения противоалергични лекарства. Тяхната класификация:

1. Лекарства от ново поколение. Най-модерните лекарства. Те действат много бързо, а ефектът от употребата им се запазва дълго време. Блокирайте Н1 рецепторите, потискайки симптомите на алергия. Антихистамините от тази група не влошават сърдечната функция, поради което се считат за един от най-безопасните.
2. Препарати 3 поколения. Активни метаболити с много малко противопоказания. Осигурява бързи, трайни резултати, пестеливо действа върху сърцето.
3. Препарати от 2 поколения. Не седативни лекарства. Те имат малък списък от странични ефекти, дават голяма тежест за сърцето. Не влияйте на умствената или физическата активност. Антиалергичните лекарства от второ поколение често се предписват при обрив, сърбеж.
4. Лекарства от първо поколение. Успокоителни, ефективни до няколко часа. Добре елиминират симптомите на алергии, но имат много странични ефекти, противопоказания. От тяхната употреба винаги има тенденция да спи. В момента много рядко се предписват такива лекарства..

Антиалергични лекарства от ново поколение

Не е възможно да се изброят всички лекарства от тази група. Струва си да разгледаме няколко от най-добрите от тях. Следното лекарство отваря този списък:

• име: Фексофенадин (аналози - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
• действие: блокира Н1-хистаминовите рецептори, облекчава всички симптоми на алергия;
• плюсове: действа бързо и дълго време, предлага се в таблетки и суспензии, добре се понася от пациентите, няма твърде много странични ефекти, отпуска се без рецепта;
• минуси: не е подходящ за деца под шест години, бременни, кърмещи майки, несъвместим с антибиотици.

Друго лекарство, което си струва да се обмисли:

• име: Левоцетиризин (аналози - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
• действие: антихистамин, блокира Н1 рецепторите, намалява съдовата пропускливост, има антипрутични и антиексудативни ефекти;
• плюсове: в продажба има таблетки, капки, сироп, лекарството действа само за четвърт час, няма много противопоказания, има съвместимост с много лекарства;
• Минуси: широк списък от силни странични ефекти.

Лекарството от ново поколение от ново поколение се е доказало добре:

• име: Desloratadine (аналози - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
• действие: антихистамин, антипрурит, деконгестант, облекчава обрив, хрема, назална конгестия, намалява бронхиалната хиперактивност;
• плюсове: лекарството за алергия от ново поколение се абсорбира добре и действа бързо, облекчава симптомите на алергия за един ден, няма отрицателен ефект върху централната нервна система и скоростта на реакция, не уврежда сърцето, разрешена е съвместна употреба с други лекарства;
• Минуси: не е подходящ за бременност и кърмене, забранен за деца под 12 години.

Антихистамини 3 поколения

Следното лекарство е популярно и има много добри отзиви:

• име: Десал (аналози - Езлор, Налорий, Елисей);
• действие: антихистамин, облекчава подуването и спазмите, облекчава сърбежа, обрива, алергичния ринит;
• плюсове: произвежда се в таблетки и разтвор, не дава седативен ефект и не влияе на скоростта на реакцията, действа бързо и действа по реда на деня, бързо се абсорбира;
• Минуси: лошо за сърцето, много странични ефекти.

Ами специалистите отговарят за подобно лекарство:

• име: Suprastinex;
• действие: антихистамин, предотвратява появата на алергични прояви и улеснява хода им, помага при сърбеж, пилинг, кихане, подуване, ринит, сълзене;
• плюсове: налични в капки и таблетки, няма седативен, антихолинергичен и антисеротонинергичен ефект, лекарството действа един час и продължава да действа за един ден;
• минуси: има редица строги противопоказания.

Групата от трето поколение лекарства включва и това:

• име: Xizal;
• действие: изразен антихистамин, не само облекчава симптомите на алергии, но също така предотвратява появата им, намалява пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, бори се с кихане, сълзене, подуване, копривна треска, възпаление на лигавиците;
• плюсове: продава се в таблетки и капки, няма седативен ефект, добре се абсорбира;
• минуси: има широк спектър от странични ефекти.

Антиалергенни лекарства 2 поколения

Добре известна серия от лекарства, представена в таблетки, капки, сиропи:

• име: Зодак;
• действие: продължително противоалергично, помага при сърбеж, лющене на кожата, облекчава подуването;
• плюсове: при спазване на дозировката и правилата за прием не предизвиква сънливост, бързо започва да действа, не предизвиква пристрастяване;
• Минуси: забранено за бременни жени и деца.

Следното лекарство от второ поколение:

• име: Цетрин;
• действие: антихистамин, помага при отоци, хиперемия, сърбеж, пилинг, ринит, уртикария, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазмите;
• плюсове: има капки и сироп в продажба, ниска цена, липсата на антихолинергични и антисеротонинови ефекти, ако се спазва дозировката, не влияе върху концентрацията на вниманието, не пристрастява, страничните ефекти са изключително редки;
• минуси: има редица строги противопоказания, предозирането е много опасно.

Друго много добро лекарство в тази категория:

• име: Ломилан;
• действие: системен блокер на Н1 рецептори, облекчава всички симптоми на алергии: сърбеж, пилинг, подуване;
• плюсове: не засяга сърцето и централната нервна система, напълно се елиминира от организма, помага за преодоляване на алергиите добре и бързо, подходящ е за продължителна употреба;
• Минуси: много противопоказания и странични ефекти.

Инструменти от първо поколение

Антихистамините от тази група се появяват много отдавна и сега се използват по-рядко от други, въпреки че те заслужават внимание. Ето едно от най-известните:

• име: Диазолин;
• действие: антихистамин, блокер на Н1 рецептори;
• плюсове: дава анестетичен ефект, издържа дълго време, помага добре при дерматози със сърбеж на кожата, ринит, кашлица, алергии към храни и лекарства, ухапвания от насекоми, е евтин;
• минуси: има умерено изразен седативен ефект, много странични ефекти, противопоказания.

Това поколение също е свързано с лекарства от първо поколение:

• име: Suprastin;
• действие: противоалергично;
• Плюсове: предлага се в таблетки и ампули;
• минуси: изразен седативен ефект, ефектът продължава за кратко време, много противопоказания, странични ефекти.

Последният представител на тази група:

• име: Фенистил;
• действие: хистаминов блокер, антипрутично;
• плюсове: издава се под формата на гел, емулсия, капки, таблетки, добре премахва дразненето на кожата, леко анестезира, евтино;
• минуси: ефектът след приложението е бърз.

Хапчета за алергия за деца

Повечето антихистамини имат строги възрастови противопоказания. Въпросът ще бъде съвсем разумен: какво е лечението за много малки страдащи от алергия, които страдат поне като възрастни? По правило на децата се предписват лекарства под формата на капки, суспензии и не таблетки. Лекарства, одобрени за лечение на кърмачета и деца под 12 години:

• Дифенхидрамин;
• Фенистил (капки, подходящи за бебета по-големи от месец);
• Peritol;
• Diazolin;
• Супрастин (подходящ за кърмачета);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Цетрин (подходящ за новородени);
• Zirtek;
• Clarisens;
• цинаризин;
• Loratadine;
• Zodak
• Claritin;
• Ериус (разрешено от раждане);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Механизмът на действие на антихистамини

Под въздействието на алерген в организма се произвежда излишък от хистамин. Когато е свързан с определени рецептори, се причиняват негативни реакции (оток, обрив, сърбеж, хрема, конюнктивит и др.). Антихистамините намаляват отделянето на това вещество в кръвта. В допълнение, те блокират действието на Н1-хистаминовите рецептори, като по този начин не им позволяват да се свързват и да реагират със самия хистамин.

Странични ефекти

Всяко лекарство има свой списък. Специфичният списък на страничните ефекти също зависи от това към кое поколение лечението принадлежи. Ето някои от най-често срещаните:

• главоболие;
• сънливост;
• объркване на съзнанието;
• понижен мускулен тонус;
• бърза уморяемост;
• запек
• нарушена концентрация на вниманието;
• замъглено зрение;
• болка в корема;
• виене на свят;
• суха уста.

Противопоказания

Всяко антихистаминово лекарство има свой списък, посочен в инструкциите. Почти всеки от тях е забранен за бременни момичета и кърмачки. В допълнение, списъкът на противопоказанията за терапия може да включва:

• индивидуална непоносимост към компоненти;
• глаукома;
• стомашна или дванадесетопръстника;
• аденом на простатата;
• запушване на пикочния мехур;
• деца или старост;
• заболявания на долните дихателни пътища.

Най-добрите средства за алергия

ТОП 5 най-ефективни лекарства:

1. Erius. Бързо действащо лекарство, което добре елиминира хрема, сърбеж, обриви. Скъпо е.
2. Eden. Лекарството с деслоратадин. Не дава хапче за сън. Справя се със сълзене, сърбеж, подуване..
3. Zirtek. Лекарството се основава на цетиризин. Бързо и ефективно.
4. Zodak. Отличен лек за алергия, който незабавно премахва симптомите..
5. Tsetrin. Лекарство, което рядко дава странични ефекти. Бързо елиминира симптомите на алергия.

Цената на антихистамини

Всички лекарства се предлагат за закупуване и лесно можете да изберете най-подходящите. Понякога дават добри отстъпки от средства. Можете да ги закупите в аптеки в Москва, Санкт Петербург и други градове, да поръчате доставката им по пощата в онлайн аптеките. Вижте таблицата за приблизителен ценови диапазон на антихистамини:

Наименование на лекарството, форма на освобождаване, обем