Антихистамини

Алергените

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

  • отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
  • цветен прашец на различни цъфтящи растения;
  • чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
  • излагане на слънчева светлина, студ;
  • прах (книга, домакинство, улица);
  • спори на различни гъбички или плесени;
  • животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
  • химически препарати и почистващи препарати;
  • медицински препарати (анестетици, антибиотици);
  • хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
  • ухапвания от насекоми / членестоноги;
  • латекс;
  • козметични инструменти;
  • психологически / емоционален стрес;
  • Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

  • ранен атопичен синдром при дете;
  • сезонен или целогодишен ринит;
  • отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
  • тежък бронхит;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • хранителни алергии;
  • ентеропатия;
  • бронхиална астма;
  • атопичен дерматит;
  • конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
  • хронични, остри и други форми на уртикария;
  • алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

  1. Спазмолитично действие.
  2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
  3. Предотвратяване на вазодилатация.
  4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Поколение:Активно вещество:
Първо поколение.

Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

  • намаляване на мускулния тонус;
  • имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;
  • потенцира ефектите на алкохола;
  • имат локален анестетичен ефект;
  • дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
  • продължителната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Дифенхидрамин;
  • клемастин;
  • Mebhydrolin;
  • меклизиндихидро-;
  • прометазин;
  • хлорфенамин;
  • Sechifenadine;
  • Дименидрината.
Второ поколение.

Те имат предимства пред първото поколение лекарства:

  • няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват
  • кръвно-мозъчна бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
  • умствена дейност, физическа активност не страдат;
  • ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
  • те не пристрастяват, което позволява да се предписват дълго (3-12 месеца);
  • когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;
  • лекарствата не се адсорбират с храната в храносмилателния тракт.
  • Цетиризин;
  • терфенадин;
  • Астемизол;
  • Азеластинът;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Последното поколение (трето).

Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

  • Левоцетиризин;
  • деслоратадин;
  • Fexofenadine;
  • норастемизол.

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

Вид лекарство:сортове:Характерни свойства:
EthanolominesКлемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламинИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
Етилен диаминиChloropyramineИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
АлкиламинитеДиметинден, акривастин, хлорфенаминПредизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба.
ПиперазиниЦетиризин, хидроксизинЛека седация.
ПиперидиниЕбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадинСлаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства.
ФенотиазиниПрометазин, ЧифенадинИзразени антихолинергични, антиеметични свойства.

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-часа;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото към хистамина и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

  • Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
  • Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
  • Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
  • Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
  • Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
  • Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
  • Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
  • Афа-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
  • Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
  • Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
  • Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително лекарство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност от дифенхидрамин, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят употребата им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

  • Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
  • Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
  • Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарствата..
  • Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
  • Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
  • Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори, както и на структурните особености и ефекти на съществуващите Н1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическа употреба на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

ТОП 10 най-добри средства за алергия

Здравето е най-ценното нещо, което човек има. Но има неразположения, които методично отровят живота и намаляват неговото качество, лишавайки от прости удоволствия: контакт с домашни любимци, десерт с любимия плод, вдишване на аромата на цветята. Най-доброто лекарство за алергия обаче може бързо да облекчи симптомите и отново да ви позволи да се насладите напълно на света около вас. Правилно подбраното антихистаминово лекарство действа бързо, премахва сърбежа, подуването, алергичния ринит, дерматита, кашлицата и други прояви на болестта.

Какво представляват антихистамините

Антихистамините са предназначени за борба с алергичните реакции. Тяхната ефективност се основава на взаимодействие с хистамин, основното вещество, което задейства реакцията на организма към алерген. При здрав човек хистаминът е неактивен в базофилите и мастоцитите. Последните са един от подвидовете на белите кръвни клетки, като възрастни те се интегрират в съединителните тъкани и функционират отстрани на имунната система.

Когато алергенът влезе в контакт с рецептори на мастоцитите, хистаминът предизвиква изключително неприятни процеси:

  • бронхоспазъм;
  • подуване на носната лигавица;
  • обрив или сърбеж по кожата на лицето и тялото;
  • колики в червата;
  • повишена стомашна секреция;
  • нарушаване на сърдечния ритъм и т.н..

В тежки случаи смъртните случаи не са рядкост. Особено опасни пристъпи на алергия за дете.

Веществото на антиалергенното лекарство предотвратява появата или намалява степента на проявление на тези симптоми поради изключване на хистаминовите рецептори. Антихистамините могат да се използват и за лечение на симптоми на настинка.

Класификация на алергиите

Условно противоалергенните лекарства могат да бъдат разделени на три поколения. Подобна класификация често предполага процедурата за създаване на наркотици. Но от гледна точка на фармакокинетиката, химията на активното вещество и взаимодействието му с хистаминовите рецептори, лекарствата също са разделени на три клона.

  1. Първото поколение блокира всички хистаминови рецептори.
  2. Вторият засяга освобождаването, динамиката, кинетиката и метаболизма на самия хистамин.
  3. Третата съдържа метаболити на лекарства от втора линия.

Освен това, други видове лекарства могат да се използват срещу алергии:

  • кортикостероиди, които са хормонални лекарства;
  • лекарства, стабилизиращи мембранните клетки.

Какво влияе върху избора на лекарство

Изборът на курс на лечение трябва да бъде изцяло отговорност на лекаря. Следните фактори влияят върху решението на лекаря:

  • клиника на настоящото заболяване - неговите симптоми и свързани с него синдроми;
  • вид алергия;
  • стадий на заболяването;
  • предишна история;
  • опит с прием на антихистамини;
  • здравни характеристики и възраст на пациента;
  • специфични състояния, като бременност или след раждане лактация.

Основната задача на лекуващия лекар е да избере най-ефективното и безопасно лекарство, което ще помогне за контролиране на хода на заболяването, облекчаване на симптомите и връщане на пациента в предишен живот в състояние на стабилна ремисия.

Форма за освобождаване на продукта

Антихистамините се предлагат в почти всички форми на лекарства. Антиалергенните таблетки, дражета, прахове за приготвяне на суспензии и дори вкусни сиропи са широко представени на пазара. Родителите харесват последното, защото понякога да накараш дете да приема лекарства е трудна и доста нервна задача..

При остри състояния лекарствата се предписват под формата на инжекционни разтвори или венозна инфузия. Това се дължи не само на факта, че активните антихистамини започват да действат по-бързо, прониквайки веднага в кръвта. При несъзнавано състояние на пациента самопоглъщането на лекарството е просто невъзможно.

В случаите, когато алергичната реакция потиска дихателните пътища, може да се препоръчат спрейове за нос. Те бързо премахват отока, улесняват дишането и помагат да се справят с хрема. Такива препарати са особено популярни през пиковите месеци на сезонните алергии, като прашец на определени цветове. Те също така помагат на пациенти със свръхчувствителност към прах, козина на котки и кучета..

Ако алергиите се проявят като кожни симптоми, могат да се предписват мазила и кремове със силен антипрутичен и деконгестант. Предимството на тази форма на антихистамин е локализацията на неговото действие и бързото настъпване на облекчение.

Капките антихистамин ще облекчат неприятните симптоми, които засягат очите:

  • сълзене
  • сърбеж
  • усещане за чуждо тяло;
  • прояви на конюнктивит.

Предимства и недостатъци на лекарствата или успокоителните от първо поколение

Антихистамините от това поколение действат на всички хистаминови рецептори, въпреки че са създадени само с око на тип Н1. Тези рецептори са разположени в гладката мускулатура на органите: червата и стомаха, бронхите, кръвоносните съдове и пр. Но лекарствата от първа линия също влияят на Н3 рецепторите, които покриват централната и периферната нервна система. Поради това основният страничен ефект на лекарствата е постоянните седативни и хипнотични ефекти..

Не можете обаче да принизите ползите от лекарствата от първо поколение:

В някои случаи лекарствата остават единствените продукти за първа помощ. Например, интрамускулно инжектиране на смес от дифенхидрамин и аналгин бързо намалява треската, което в спешни ситуации може да спаси живота.

Инжекциите на дифенхидрамин в комбинация с аналгетик са противопоказани при диабетици, астматици и пациенти със стомашно-чревни язви. Ако инжекцията не помогне, трябва спешно да се обадите на линейка, тъй като такава реакция може да показва пневмония или опасно бъбречно заболяване.

Недостатъците на такива лекарства са изпълнени с много повече проблеми от седацията:

  • средствата нямат продължително действие, ефектът изчезва много бързо;
  • поради инхибиране на реакциите под тяхното действие е нежелателно да се работи с механизми или шофиране на автомобил;
  • продължителната употреба или предозирането може да причини психомоторна възбуда;
  • лекарствата засилват опияняващия ефект на алкохола;
  • с дълъг курс може да се появи зависимост, лекарството престава да се справя с алергиите.

Най-добрите лекарства

Suprastin

Супрастинът на основата на хлоропирамин има доста бърз терапевтичен ефект. Следователно, той често се предписва в спешни случаи, като се въвежда доза мускулно или интравенозно. Характеристика на лекарството остава кратък престой в кръвообращението и почти пълно елиминиране от тялото чрез бъбреците. Но в това се крие минусът на лекарството: то не трябва да се пие от пациенти с бъбречна недостатъчност.

  • ефикасност при конюнктивит, уртикария, оток на Quincke, атопичен дерматит;
  • евтин разход;
  • не се натрупва в клетките на тялото.
  • седативен ефект;
  • не е подходящ за бременни, малки деца.

Tavegil

Лекарството все още е незаменимо като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок, псевдоалергични реакции. Tavegil се отличава и от други лекарства от тази серия по продължителността на действие: антихистаминовият ефект може да продължи до 8 часа.

  • бюджета;
  • бързо и трайно се справя с лакримация и кихане по време на цъфтежа на алергенните растения през пролетта;
  • облекчава подуването на гърлото.
  • алергичен сам по себе си;
  • забранено за употреба от бременни жени, деца под една година;
  • инхибира реакцията.

Дифенхидрамин

Едно от първите антиалергични лекарства. Дифенхидраминът в състава има допълнителен противовъзпалителен ефект и засилва ефекта на аналгетиците. Често се използва в спешни случаи от екипажите на линейката.

  • ефективно;
  • върви добре с редица определени лекарства;
  • евтин.
  • ясен инхибиращ ефект върху централната нервна система;
  • може да причини анемия;
  • влияе на сърдечната честота;
  • подходящ само за възрастни.

Diazolin

Лекарството е доста универсално, тъй като обхваща широка възрастова група пациенти. За малки деца се изработва детска униформа. Продължителността на ефекта от приемането на лекарства на базата на мебхидролин продължава доста дълго време.

  • евтин;
  • универсален;
  • при продължително излагане;
  • валидно за профилактична употреба.
  • слаб като основно лекарство за тежки прояви на алергични атаки;
  • има широк спектър от странични ефекти;
  • много противопоказания.

Peritol

Соли на ципрохептадин, действащи като активно вещество, инхибират отделянето на хистамин. Следователно, Peritol е ефективен при почти всеки подвид на алергия, освен това се използва за лечение на анорексия, силно изтощение на организма и мигрена.

  • широк спектър от терапевтични ефекти;
  • сироп форма за бебета от две години;
  • подобрява усвояването на хранителни вещества.
  • не е подходящ за бременни жени и по време на кърмене;
  • причинява сънливост;
  • провокира появата на подуване;
  • води до наддаване на тегло.

Плюсове и минуси на неседативни лекарства от второ поколение

Второто поколение въздейства на рецепторите по-избирателно, следователно е лишено от хипнотичен ефект, не потиска централната нервна система. Лекарствата обаче нямат моментален ефект, не се предлагат в инжекционна форма и не са подходящи за сложни условия. Тъй като активните компоненти влизат в тялото в чистата му форма, такива лекарства са противопоказани за хора с чернодробно заболяване..

Основните предимства на неседативните антихистамини могат да се считат:

  • липса на хапчета за сън;
  • по-малко нежелани реакции;
  • широк спектър от лечение;
  • поддържане на терапевтична активност в продължение на 8-12 часа;
  • възможността за прием от пациенти от две години.

Недостатъците на второто поколение са:

  • фатални ефекти върху сърдечната честота при хора с чернодробни и бъбречни заболявания;
  • забавен ефект;
  • висока цена.

Най-добрите лекарства

Claritin

Най-ефективното лекарство от поколение. Подходящ за всички възрасти и безопасен за бебета до една година. Ефективен при бронхиален и ларингоспазъм, оток, кожни подтипове на алергии.

  • валидни след половин час;
  • не влияе върху концентрацията;
  • подходящ за различни видове алергии.
  • висока цена;
  • негативен ефект върху бъбреците.

Fenistil

Добро средство за лечение на бебета под строгото наблюдение на лекар, произведено под формата на мехлеми, капки. Прегледите показват по-слаб ефект в сравнение с Кларитин. Въпреки това, лекарството се справя адекватно с реакцията на слънцето, хранителните алергени, косата на животните.

  • блокира производството на хистамин;
  • ефектът е бърз;
  • облекчава ефектите от взаимодействието с голям брой алергени.
  • действа като слабо хапче за сън;
  • неприемливо при прием на определени лекарства;
  • несъвместим с алкохол.

Histalong

Оптималното средство за лечение на хронични алергии, тъй като ефективността може да продължи до 10 дни. Може да се използва като едно лекарство при лечение на тежки алергични прояви..

  • еднократна доза запазва ефекта за дълго време;
  • при употреба не се изискват допълнителни антихистамини;
  • ефективен при хронични заболявания.
  • Той е противопоказан за лица със сърдечни заболявания, тъй като засяга мускулите му, променяйки честотата на контракциите;
  • не може да се използва при остри алергични състояния;
  • скъп;
  • забранен за бременни жени, които продължават да кърмят и бебета.

Semprex

Лекарство с акривастин е ефективно за всеки тип алергия. Semprex е добре установен при лечението на атопична екзема, термични алергични реакции..

  • перфектно се възприема от пациентите дори при дълъг курс на лечение;
  • лишен от ефекта дори на най-леката седация.
  • противопоказан при бъбречни заболявания, по време на бременност, лактация;
  • диабетиците трябва да бъдат внимателни;
  • минималната възраст за започване на лечение е 12 години.

Treksil

Селективно потиска хистаминовите рецептори, следователно изобщо не влияе върху емоционалното състояние на пациента, не коригира скоростта на реакциите в нервната система. Лекарството е показало ефективност в борбата срещу продължителните алергии и не губи своята ефективност при остри реакции на дразнещи вещества..

  • не изкривява процесите в централната нервна система;
  • не провокира появата на сънливост;
  • помага при бронхиална астма.
  • има висока степен на алергенност.

Характеристики на средствата на третото (ново) поколение или активни метаболити

Основното предизвикателство пред фармакологичните компании по време на създаването на чисто нови лекарства беше да намали броя на отрицателните странични ефекти. Разработчиците успяха да изравнят ефекта на лекарствата върху сърдечно-съдовата, нервната система, минимално да повлияят на работата на бъбреците. Това стана възможно благодарение на факта, че терапевтичните вещества, които действат като част от последното поколение лекарства, навлизат в кръвта под формата на метаболити - продукти на химическа реакция.

Следователно третият ред антихистамини характеризира значителните предимства:

  • минимален спектър от странични ефекти;
  • огромна ефективност;
  • дългосрочен положителен ефект върху алергичния медиатор.

Но има и недостатъци:

  • високо ниво на цените;
  • приемането на антихистамин при деца под шест години с тези лекарства не винаги е възможно.

Водещи лекарства

Лекарства с левоцетиризин

Левоцетиризин комбинира редица аналогови лекарства:

Лекарствата потискат Н1 рецепторите и работят на хистаминозависимия етап на имунопатологичните процеси в организма. След блокадата на рецепторите се появява персистиращ антихистаминов ефект, съдовата пропускливост намалява и изтеглянето на течности към тъканите намалява, което предотвратява развитието на бронхоспазъм. Компонентът е ефективен при лечението на сезонни и многогодишни поленови алергии, помага в борбата срещу алергичната уртикария и дерматози. Ефектът от левоцетиризин лекарства се усеща след 12-60 минути и продължава най-малко 24 часа.

  • висока ефективност при обриви, сърбеж;
  • почти абсолютно отсъствие на седативен ефект при спазване на правилната терапевтична доза;
  • бързо облекчение;
  • продължителност на ремисия.
  • компонентът се отделя от бъбреците, следователно влияе върху тяхната работа;
  • преминава в кърмата;
  • цена.

Деслоратадинови препарати

Съвременните лекарства, изисквани с деслоратадин, имат следните имена:

Веществото се характеризира с удължен ефект върху Н1 рецепторите, чиято работа се блокира половин час след прилагане. Антихистамините, базирани на него, облекчават спазма на гладката мускулатура, предотвратяват образуването на отоци, значително улесняват хода на реакциите при алергичен ринит и хронична уртикария. В допълнение към таблетките се предлага и в сироп формат, подходящ за деца на възраст от 1 година до 12 години..

  • оперативно начало на ефекта;
  • хранителна независимост;
  • минимален и рядък инхибиращ ефект;
  • незначителна честота на нежелани събития.
  • струва;
  • невъзможност за лечение на хронична бъбречна недостатъчност.

Фексофенадинови препарати

Списъкът на добрите лекарства с фексофенадин е представен от такива лекарства:

Фексофенадин е напълно лишен от кардиотоксичност, поради което е подходящ за пациенти със сърдечни проблеми. Той е ефективен при сенна хрема и кошери. За удобство се продава под формата на таблетки и суспензии. Деца на възраст 6-12 години са разрешени.

  • не влияе върху функционирането на сърдечно-съдовата система;
  • одобрен за лечение на деца в предучилищна възраст;
  • бързо премахва нежеланите симптоми.
  • наличието на странични ефекти от стомашно-чревния тракт под формата на гадене, метеоризъм, повръщане, разстроен стомах;
  • може да предизвика агресия или сънливост;
  • регистрирани случаи на повишена температура при приемане.

Народни средства за лечение на алергии

Преди началото на употребата на ефективни антихистамини активно се използват алтернативни методи за справяне с алергии. Те са привлечени от своята нехормонална природа и относителна безопасност. Тези, които по някаква причина не могат да използват съвременни лекарства, можете да вземете курс по народен метод.

Всяко лечение с народни рецепти трябва да бъде съгласувано с лекаря! При острия ход на заболяването използването на съмнителен курс е противопоказано!

Използването на лечебни растения е неразделна част от терапията според народните традиции. Инфузиите, отвари, инхалации и дори бани имат траен облекчаващ ефект при ринит, уртикария, тежка сенна хрема и други състояния, причинени от алергени.

Например, дори и най-младите пациенти могат да бъдат лекувани с отвара от дафинов лист. Обривите се лекуват с течност, при големи увреждания на кожата, можете да вземете лаврови вани. Такова лечение облекчава сърбежа, зачервяването, ускорява заздравяването на увредените обвивки..

Баните с последователност имат подобен ефект. Освен това можете да пиете отвара: дългият дневен прием помага да се отървете от хроничните алергии.

Един от най-мощните антихистамини с естествен произход си остава мумията. Разтвор може да смазва екзема чрез разтваряне на 1 g от компонента в 100 ml топла вода. Чрез намаляване на дозата до 1 g на 1 литър вода, можете да приготвите ефективно средство за орално приложение. Тази течност облекчава подуването на лигавицата, но има диуретичен и релаксиращ ефект на червата..