В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и т.н.) се наричат Н2-хистаминов блок
В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.
Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години се доказва хетерогенността на рецепторите в тялото за хистамин и се разграничават трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.
Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.
Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..
Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.
По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативни средства и кардиотоксичен ефект, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).
В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).
Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..
Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.
Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.
Хлоропираминът (Супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.
Дифенхидрамин (Diphenhydramine) е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.
Клемастин (Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно по действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което отчита ниската честота на наблюдение на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..
Диметенден (Фенистил) е най-близкият до второто поколение антихистамини, различава се от лекарствата от първо поколение по значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действието.
По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори) имат различни ефекти, което обуславя тяхното използване при много състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.
Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..
Най-често срещаните за тях са следните свойства.
По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..
Лоратадин (Кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.
Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.
Азеластинът (Allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системен ефект.
Цетиризин (Zirtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето.
данни
Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.
Недостатъците на повечето антихистамини от първо поколение включват явлението тахифилаксия (пристрастяване), което изисква смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че, например, диметинден (Фенистил) и клемастин (Тавегил) са доказани ефективни в продължение на 20 дни без развитие на тахифилаксия ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Продължителността на действието е от 4–6 часа за дифенхидрамин, 6–8 часа за диметидинден и до 12 (а в някои случаи и 24) часа за клемастин, поради което лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.
Въпреки горните недостатъци, антихистамини от първо поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни ситуации. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви с атопичен дерматит при деца; намалява количеството на носната секреция и спира кихането по време на SARS. Терапевтичният ефект на антихистамини от първо поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на Н1 и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминовото действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установена по-ниска цена на антихистамини от първо поколение в сравнение с лекарства от второ поколение.
Показана е ефективността на пероралните антихистамини от първо поколение, употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца не се препоръчва.
Затова предимствата на антихистамините от първо поколение са: дългогодишен опит (над 70 години) на употреба, добри познания, възможността за дозирането им при кърмачета (за диметидин), незаменима при остри алергични реакции към храни, лекарства, хапки насекоми, по време на седация, в хирургическата практика.
Характеристики на антихистамини от второ поколение са висок афинитет (афинитет) към Н1 рецепторите, продължителност на действието (до 24 часа), ниска проходимост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на храната, липса на тахифилаксия. Почти тези лекарства не се метаболизират в организма. Не предизвиквайте успокоителни, обаче, някои пациенти могат да изпитат сънливост при употреба..
Предимствата на антихистамини от второ поколение са, както следва:
Антихистамините от второ поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са някои антиалергични ефекти, но клиничната им значимост остава неясна..
Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини от първо и второ поколение е безопасна. Някои, но не всички лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб под действието на системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарствени вещества. Безопасността и ефективността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да бъдат предписани дори на малки деца..
По този начин, имайки такъв широк спектър от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, конкретната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от цялостното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.
литература
О. Б. Полосянц, кандидат на медицинските науки
Държавна клинична болница № 50, Москва
Информация за контакт за автора за кореспонденция: 127206, Русия, Москва, ул. Вучетича, къща 217
Антихистамините включват лекарства, които блокират производството му от рецептори в цялото тяло. При здрави хора хистаминът се разцепва главно от ензима N-метилтрансфераза (HMT) в централната нервна система и ензима диамин оксидаза в червата.
Ензимът на диамин оксидазата, известен още като хистаминаза, е основното вещество, което е отговорно за разграждането на хистамина. Ако не се справи с работата си, излишъкът от хистамини се пренася от кръвния поток по цялото тяло. По принцип антихистамините са ефективно лечение, макар и предимно облекчаване на симптомите на заболяването. Лечението на хистаминовата непоносимост трябва да бъде цялостно.
Лекарствата са разделени на лекарства от първо и второ поколение, които блокират Н1 и Н2 рецепторите.
Антихистамините от първо поколение са лесно разтворими в мазнини. Те преодоляват кръвно-мозъчната бариера, тоест структури, които регулират потока на веществата между кръвта и мозъчната тъкан. След това те се свързват с мозъчните Н1 рецептори и инхибират отделянето на хистамин. Тъй като ефектът е върху централната нервна система, този вид лекарства причиняват сънливост..
Ето някои от тях:
Лекарства от второ поколение влияят на Н2 рецепторите. Те са по-избирателни, не засягат централната нервна система, следователно не са успокоителни. Те обаче имат кардиотоксичен ефект, поради което са противопоказани за хора със сърдечни заболявания.
Те включват:
Не е изненадващо, че търговски антиалергични лекарства като Allegra (активна съставка Фексофенадин) или Zyrtec (активно вещество Цетиризин) генерират милиарди приходи.
Те са необходими за блокиране на производството на хистамин от рецептори, предимно в Н1 и Н2 регионите. И се справят много добре със задачата си..
Въпреки това, лекарствата за алергия не неутрализират хистамини и те продължават да „вървят“ свободно по цялото тяло, свързвайки се с други рецептори. Това обяснява например защо бенадрил облекчава хрема и парещи очи, но е неефективен при главоболие, виене на свят и други признаци на хистаминоза..
С други думи, антихистамини премахват само симптомите, но не и причината. Да не говорим за дългия списък на нежеланите реакции дори при лекарства без рецепта, например:
В допълнение, редица изследвания показват, че дългосрочната употреба на лекарства против алергия изчерпва активността на ензима диамин оксидаза. А това, знаете ли, е много лоша новина за тялото.
С една дума, колкото и лекарства за алергия да са полезни при спешни ситуации, все пак е по-добре да се справите с него, като използвате други методи.
Подгрупите са изключени. Активиране
Първите лекарства, блокиращи Н1-хистаминовите рецептори са въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те бяха наречени антихистамини, защото ефективно инхибират реакцията на органите и тъканите на хистамин. Хистамин Н блокери1-рецепторите отслабват индуцираната от хистамин хипотония и спазмите на гладката мускулатура (бронхи, черва, матка), намаляват пропускливостта на капилярите, инхибират развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемия и сърбеж и по този начин предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции. Терминът "антихистамини" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, тъй като те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамина и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Следователно хистамин Н блокери1-рецепторите могат да проявят в една или друга степен свойствата на антихолинергиците или алфа-блокерите (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминова активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат потискащ ефект върху централната нервна система, засилват ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се при лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметик. Съпътстващите фармакологични ефекти също могат да бъдат нежелателни. Например, седативен ефект, придружен от летаргия, замаяност, нарушена координация на движенията и намаляване на концентрацията на вниманието, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други представители от първо поколение), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на холинолитично действие в повечето от тези средства причинява сухота на лигавиците, предразполага към нарушено зрение и уриниране, стомашно-чревна дисфункция.
Лекарствата от I поколение са обратими конкурентни антагонисти на H1-хистаминови рецептори. Те действат бързо и кратко (назначават се до 4 пъти на ден). Продължителната им употреба често води до отслабване на терапевтичната ефикасност..
Наскоро създадени хистаминови Н блокери1-рецептори (антихистамини от II и III поколение), характеризиращи се с висока селективност на действие върху N1-рецептори (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства леко засягат други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през BBB (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н1-рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичния ефект (назначен 1 път на ден). Биотрансформация на повечето хистаминови Н антагонисти1-рецепторите се появяват в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица блокери N1-хистаминовите рецептори са активен метаболит на известни антихистамини (цетиризин е активен метаболит на хидроксизин, фексофенадин - терфенадин).
Наталия Стефанова, доктор от най-високата категория, кандидат на медицинските науки, алерголог-имунолог на центъра „Здраве за теб“ (Градска клинична болница № 31, Москва)
Нова аптека, октомври 2011 г., 96–97
Днес всеки трети човек страда от една или друга алергична патология и броят на алергичните хора нараства бързо от година на година. Антихистамините са една от най-често използваните групи лекарства за лечение на алергии. Те са известни от 40-те години на миналия век и през тази повече от половинвековна история на тяхното използване са се натрупали много митове, както сред потребителите на тази група средства, така и сред специалисти: лекари и фармацевтични работници.
Говорихме за това с Наталия Игоревна Стефанова, лекар от най-високата категория, кандидат на медицинските науки, алерголог-имунолог на центъра „Здраве за теб“ (Градска клинична болница № 31, Москва).
Както знаете, появата на алергична реакция в организма е отговорен за хистамина, най-важния медиатор на възпалението, под въздействието на който възникват редица физиологични и патологични процеси. Многобройни изследвания показват, че това вещество, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия..
Хистаминът е синтезиран химически през 1907 г., по-късно учените успяват да го изолират от тъканите на животни и хора. И вече през 1936 г. са създадени вещества, които могат да блокират действието на хистамина в организма. На тяхна основа се появяват първите антихистамини. Този термин се отнася до средства, които селективно блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите и се използват за лечение на алергични заболявания..
Всички антихистамини имат общи характеристики. Например, всяко лекарство от тази група има следните ефекти: антипрутично, деконгестантно, антиексудативно, обаче, механизмите на действие и спектърът на страничните ефекти за тези лекарства са различни.
Мит №1: антихистамините могат да излекуват алергиите.
За съжаление, тези лекарства не могат да излекуват алергиите, те ви позволяват само да контролирате заболяването. Механизмът на тяхното действие е следният: блокирайки Н1 рецепторите, лекарства от тази група не позволяват на възпалителния медиатор - хистамин - да се свърже с клетките. В този случай стимулирането на нервните окончания и освобождаването на алергичните медиатори от клетките престава, отокът, възпалителната реакция и сърбежът намаляват.
Мит №2: Най-ефективните и безопасни - антихистамини от трето поколение.
Мнозина смятат, че има три поколения антихистамини. Това е абсолютно в противоречие с общоприетата класификация. Според консенсуса за антихистамини, има само две поколения такива лекарства..
Лекарствата от първо поколение причиняват сънливост, инхибират централната нервна система и намаляват концентрацията. Следователно, повечето от тези лекарства не могат да се използват, когато вършат работа, която изисква внимание..
Лекарствата от второ поколение практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, следователно, не намаляват умствената и физическата активност на пациента. В допълнение, първото и второто поколение антихистамини се различават помежду си по наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулиране на рецептори от различен тип, продължителност на действието, развитие на пристрастяване.
Мит № 3: Антихистамините от първо поколение имат най-голямата доказателствена база и също са много добри при безсъние..
Отново заблуда. Лекарствата от първо поколение са регистрирани много преди регулаторните органи да започнат да изискват доказателства за тяхната ефективност и безопасност, следователно, априори, представителите на второто поколение антихистамини имат повече.
В допълнение, остарелите лекарства от първо поколение имат широк спектър от странични ефекти, поради което в много развити страни прилагането им е ограничено.
Дори в случай на безсъние е по-добре да не се използват антихистамини от първо поколение. Факт е, че сънят, който предизвикват, не е физиологичен. Тези лекарства инхибират фазата на REM, с изразен синдром на отнемане, така че когато се събудите, човекът се чувства претоварен, а не отпочинал. В допълнение, те могат да потиснат дишането и да увеличат риска от сънна апнея..
Мит номер 4: има антихистамини, които не причиняват сънливост в 100% от случаите.
Уви, това също не е така. При лекарствата от първо поколение седацията е често срещано явление. За лекарствата от второ поколение по-скоро изключението е рядка индивидуална реакция, която, за съжаление, все още се проявява, въпреки че в много редки случаи при особено чувствителни индивиди, така че можете да намерите седативен ефект в инструкциите за всеки AHP.
Мит номер 5: антихистамините имат еднаква скорост и продължителност на действие.
Това е коренно погрешно. "Класическите" лекарства за алергия започват да действат бързо, но терапевтичният им ефект не трае дълго. А лекарство като Cetrin ® започва да действа в рамките на 20 минути след прилагането и остава ефективно за цял ден, така че може да се приема само веднъж на ден. В допълнение, пристрастяването не се развива към лекарства от второ поколение, така че не е необходимо да спирате хода на приложение след 7-10 дни, както се прави със стари лекарства.
Мит номер 6: всички лекарства от второ поколение са почти идентични помежду си.
Това не е вярно. Преди да вземете антихистамин от второ поколение, трябва внимателно да прочетете неговите противопоказания. Някои от тях предизвикват кардиотоксичен ефект, т.е. лошо влияят на сърцето. Следователно те не могат да се приемат при пациенти със сърдечно-съдови нарушения и в напреднала възраст.
Редица лекарства, подложени на чернодробен метаболизъм, не могат да се използват при нарушена функция на черния дроб, а също така не могат да се комбинират с макролидни антибиотици, противогъбични лекарства и сок от грейпфрут не могат да бъдат отмити..
По-голяма безопасност са лекарствата, които не се метаболизират в черния дроб. Един от тях е Cetrin ®. Няма да причини вреда, дори ако се комбинира с други лекарства, приети за чернодробно заболяване, аденом на простатата, стомашна язва, бронхиална астма, глаукома.
В допълнение към безопасността, това лекарство е високоефективно. Той не само селективно блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и има противовъзпалителен ефект. Поради това Cetrin ® е ефективен при лечението на сезонен и целогодишен алергичен ринит, конюнктивит, алергична дерматоза, повтаряща се уртикария, ангиоедем.
Мит №7: С появата на по-безопасни лекарства от второ поколение няма място за стари антихистамини.
И това не е така. Предлагат се само антихистамини от първо поколение под формата на инжекции, така че те са незаменими при спешна помощ. Някои от тях (хлоропирамин, диметиден) са регистрирани за деца от 1 месец, а лекарства от 2 поколения - само от 6 месеца (цетиризин). В допълнение, те са ефективни при лечението на много патологии, които не са свързани с алергии (мигрена, тревожност, болест при движение и др.), Което разширява обхвата на тяхното приложение..
Мит номер 8: новите лекарства са много по-скъпи от лекарствата от първо поколение.
Това не е вярно. Винаги трябва да оценявате не цената на 1 пакет, а цената на 1 ден лечение или курсово лечение. Така че, например, Cetrin ® от гледна точка на курс на лечение ще струва по-икономично от много антихистамини от първо поколение.
Антихистамините могат да бъдат разделени на 3 групи:
1. Блокери N1-рецептори: дифенхидрамин, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (semprex), лоратадин (кларитин), телфаст.
2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията: кромолин натрий (интал), кетотифен (задитен).
3. Блокери N2-рецептори: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.
1. Блокери N1-рецептори
Те са конкурентни хистаминови антагонисти. Тъй като афинитетът на Н1-рецепторите за хистамин са значително по-високи, отколкото за лекарства от тази група, те са по-ефективни, ако се използват за предотвратяване на развитието на алергични реакции от незабавен тип. Ако се развият алергични реакции или се появят първите им прояви, тогава назначаването на блокери Н1-рецепторите ще инхибират развитието на ефектите на нови порции хистамин, изолирани от мастоцитите. Те не изместват свързания с рецепторите хистамин, а само блокират рецепторите, незаети в рецепторите.
Лекарствата от тази група намаляват реакцията на организма към хистамин, облекчават спазма на гладката мускулатура, причинен от хистамин, намаляват пропускливостта на капилярите, предотвратяват развитието на индуциран от хистамин оток на тъканите, намаляват хипотензивния ефект на хистамина, предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции.
Блокери H1-други фармакологични ефекти също са присъщи на рецепторите. Дифенхидраминът и дипразинът имат изразен седативен ефект, имат централен М-антихолинергичен, ганглиоблокиращ и противовъзпалителен ефект.
Показания за употреба: различни алергични състояния (по-добре при остри прояви) - уртикария, сенна хрема, серумна болест, ангиоедем на Quincke, сърбежни дерматози, бронхиална астма, синдром на обструкция на бронхите, алергични усложнения от приема на лекарства; като успокоителни и хапчета за сън (дифенхидрамин, дипразин) самостоятелно или в комбинация с други хапчета за сън.
Dimedrol - Dimedrolum
В допълнение към антихистаминовия ефект, той има седативен, локален анестетик, спазмолитичен, умерен антиеметичен ефект, потенцира действието на аналгетици, хипнотици, антипсихотици и др..
Назначава се перорално, в / м, в / в, локално (под формата на капки), ректално.
Вътре се предписва в таблетки от 0,03-0,05 g 1-3 пъти на ден. In / m - 1-5 ml 1% разтвор, в / в капка 2-5 ml 1% разтвор. Децата, в зависимост от възрастта, се предписват на 0,002-0,03 на прием.
В очната практика се използва под 0,2-0,5% разтвори.
Странични ефекти: изтръпване на лигавиците поради локално анестетично действие, сънливост, обща слабост.
Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).
Формуляр за издаване: раздел. 0,02, 0,03 и 0,05; свещи (за деца) на 0,005; 0.01; 0,015 и 0,02; ампули от 1 ml 1%.
Дипразин - Дипразин; Cin.: Pipolfen
Антихистаминовото действие се комбинира със седативно, М-антихолинергично (централно и периферно), хипотермично, антиеметично, адренолитично.
В допълнение към антиалергичното средство, дипразинът се използва широко за усилване на ефекта на аналгетици, хапчета за сън, местни анестетици, анестетици.
Дозировка: прилага се перорално (след хранене) по 0,025 2-3 пъти на ден. V / m - 1-2 ml, iv - в състава на литични смеси се прилага 2 ml 2,5% разтвор.
Странични ефекти: болезнени инфилтрати с i / m приложение, понижено кръвно налягане.
Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).
Формуляр за издаване: таблетки и хапчета при 0,025 и 0,05; ампули от 2 ml 2,5% разтвор; таблетки с покритие за деца на 0,005 и 0,01.
Phencarolum - Phencarolum
Отнася се до антихистамини от второ поколение. За разлика от дифенхидрамин и дипразин, той няма седативен и хипнотичен ефект, не проявява адренергични и холинолитични свойства.
Механизъм на действие: Fencarol не само блокира N1-рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите чрез активиране на диамин оксидаза - ензим, който инактивира хистамина.
По-често се използва при пациенти, които са противопоказани при назначаването на антихистамини с антихолинергични свойства..
Дозировка: вътре след хранене назначавайте 0,025 и 0,05 g 3-4 пъти на ден в продължение на 10-20 дни. Деца, в зависимост от възрастта, 0,005-0,025 g 2-3 пъти на ден.
Странични ефекти: диспептични симптоми, сухота в устата.
Противопоказания: бременност (първите 3 месеца), повишено внимание при тежки лезии на сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, черен дроб.
Диазолин - Диазолин
Възрастните се предписват перорално (след хранене) 0,05-0,2 г 1-2 пъти на ден; деца 0,02-0,05 g 1-3 пъти на ден.
Противопоказания: пептична язва и възпалителни процеси в храносмилателния тракт.
Формуляр за издаване: таблетки от 0,05 и 0,1.
Tavegil - Tavegil *
Според структурата и фармакологичните ефекти тя е близка до дифенхидрамин, но продължава по-дълго (8-12 часа). Има лек седативен ефект..
Дозировка: прилага се през устата по 1 таблетка 2 пъти на ден.
Странични ефекти: главоболие, гадене, сухота в устата, запек.
Формуляр за издаване: раздел. Ампули 0,001 и 2 ml.
Лоратадин - Лоратадин *, Кларитин *
Blocker H1-трето поколение рецептори. Има дълготраен ефект (до 24 часа) с еднократна инжекция в тялото, не инхибира централната нервна система.
Странични ефекти: от време на време гадене, повръщане, сухота в устата.
Формуляр за издаване: раздел. 0.01; бутилка сироп.
Телфаст - Телфаст *, Фексофенадин *
Това е фармакологично активен метаболит на блокера H1-терфенадинови рецептори. Отличителна черта - няма седативен ефект.
Антихистаминовият ефект започва 1 час след прилагане, достига максимум след 6 часа и продължава 24 часа. Не пристрастява, отделя се с урината и изпражненията непроменени.
Показания за употреба: сезонен алергичен ринит, уртикария и други алергични заболявания. Дозировка: възрастни и деца над 12 години - 1 табл. Веднъж дневно.
Странични ефекти: от време на време главоболие, сънливост, замаяност.
Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството, повишено внимание в напреднала възраст, с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Формуляр за освобождаване: раздел. 0,12 и 0,18.
2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията.
Те имат основно превантивен ефект..
Механизъм на действие: лекарства от тази група блокират калциевите канали в мембраните на мастоцитите, стабилизират ги и по този начин инхибират дегранулацията на мастоцитите, забавят отделянето на хистамин и други медиаторни вещества от тях, които допринасят за развитието на алергии, бронхоспазъм и възпалителни реакции. Използва се за лечение на бронхиална астма и бронхиален обструктивен синдром, за да се предотврати развитието на астматичен пристъп.
Кромолин натрий - Кромолин натрий; Грех.: интал - интал *
Ефектът от лекарството е най-силно изразен при атопична форма (алергична) на бронхиална астма, по-малко ефективен при инфекциозно-алергична форма, астматичен бронхит, пневмосклероза с астматични пристъпи. Пръскането на праха и вдишването му се извършва с помощта на специална джобна тръба-инхибитор „Spinhaller“. Инхалациите се извършват ежедневно, 4-8 капсули на ден с интервал от 3-4 часа. Постоянното подобрение на състоянието на пациентите настъпва през 2-4 седмици от началото на лечението.
Странични ефекти: кашлица, обрив, уртикария, краткотраен бронхоспазъм.
Противопоказания: бременност, деца под 5 години.
Формуляр за издаване: шапки. 0,02 кромолин натрий + изодрин 0,0001.
Кетотифен - Ketotifenum; синоним: zaditen
За разлика от кромолиновия натрий, той е доста силен блокер на Н1-рецептори. Също така предотвратява бронхоспазъм, причинен от алергични и неспецифични провокиращи фактори. Лекарството може да бъде предписано в острия период на бронхиален обструктивен синдром с продължително лечение в периода на ремисия. Изявен терапевтичен ефект се проявява след 10-12 седмици от приема на лекарството.
дозиране: предписва се 2 пъти на ден с хранене, 1-2 таблетки (възрастни и деца над 14 години). Малки деца - със скорост 0,025 mg / kg x 2 пъти на ден.
Формуляр за издаване: капсули и таблетки от 0,001 g.
3. Блокери N2-хистаминови рецептори
Те са най-мощните от известните лекарствени вещества, които инхибират секреторната функция на стомаха. Те намаляват секрецията на солна киселина и пепсин в отговор на стомашна дистензия, ефектите на храната, хистамин, гастрин и въвеждането на екзогенни вещества като пентагастрин, кофеин и др. Лекарствата от тази група нямат антихолинергична активност, не засягат адренергичните системи.
Показания за употреба: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, други състояния, изискващи намаляване на хиперацидността на стомашния сок, рефлуксен езофагит, гастропатия с НСПВС.
Странични ефекти: диария, тахикардия, неутропения, мускулна болка, алергични реакции, главоболие, нарушена функция на черния дроб.
Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 7 години. При лечението на блокери N2-хистаминовите рецептори се нуждаят от контрол върху функцията на черния дроб, бъбреците, кръвните клетки.
Ранитидин - Ранитидин; Зантак *
Продължителност на действието е 8-12 часа.
Дозировка: 1 таблетка 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 4-8 седмици. Ранитидин, подобно на други Н блокери2-хистаминови рецептори, възниква при пептична язвена болест заедно с антихеликобактерни лекарства (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин, метронидазол и др.).
Формуляр за издаване: раздел. 0,15, разтвор в ампер. 2 ml (50 mg на 1 ml).
Фамотидин - Фамотидин *, Квамател *
Различава се от ранитидин по-голяма антисекреторна активност. Дозировка: 1-2 таблетки преди лягане.
Формуляр за издаване: раздел. 0,02 и 0,04; ампули от 0,02.
Низатидин - Низатидин *, Аксид *
Дозировка: 1-2 капсули 1-2 пъти на ден.
Освобождаване от плазма: капсули от 0,15 и 0,3.
Омепразол - Омепразол *, Омез *
Подобно на предишните лекарства, той намалява секреторната функция на стомашно-чревния тракт. На N2-хистаминовите рецептори не са ефективни. Механизмът на антисекреторния ефект се дължи на инхибирането на H + / K + - ATP-основите на париеталните клетки на стомаха и блокирането на антивирусността на „протонната помпа“. В резултат на това достъпът на водородни йони до кухината на стомаха престава, което води до дълбоко потискане на производството на HCl. Има цитопротективен ефект върху стомашно-чревната лигавица.
Показания: същите като за блокерите N2-хистаминови рецептори.
Странични ефекти: диспептични симптоми
Противопоказания: бременност, кърмене
Формуляр за освобождаване: раздел. и капсули от 0,02.
Антихистамини от първо поколение се използват за алергии, което се проявява като реакция на организма към хранителни, химически и други патогени. За да бъде възстановяването бързо, без странични ефекти, е важно да се спазва правилната дозировка на лекарствата.
Проявата на алергия към патогена-алергена в организма се регулира от медиатор - хистамин. Това биогенно съединение действа чрез неврони върху тъканите, органите и клетките:
Първоначално рецепторите от първия тип - Н1, които са разположени в:
Антихистамините от първо поколение действат избирателно, блокирайки точно тези рецептори и затова се наричат също Н1-блокери. Такива лекарства против алергия имат ефект върху организма:
Списъкът с често използвани лекарства срещу алергии от 1-во поколение включва:
Средства за облекчаване на симптомите:
В допълнение към лечението на алергични реакции, проявите се елиминират:
Дифенхидрамин е основното вещество в лекарството Дифенхидрамин, което се предлага под формата на таблетки, инжекции, ректални супозитории и гел.
Хапчетата се приемат според схемата
| Възраст (години) | Единична доза (mg) | Множество приеми на ден |
| 2-6 | 12.5-25 | 3 |
| 6-12 | 25-50 | 3-4 |
| 12+ | петдесет | 2-3 |
Курс за прием - 14 дни.
Разтворът се прилага мускулно или венозно, 25 или 50 mg, бавно.
Гелът се нанася на тънък слой с дерматит и дерматози върху засегнатите участъци от кожата три пъти на ден..
Ректалните супозитории се поставят след почистващи клизми за деца, в зависимост от възрастта:
Противопоказания:
Цената на Дифенхидрамин под формата на таблетки е представена в таблицата:
| Страна | 50 mg таблетки, 10 бр |
| Русия | 30 търкайте. |
| Украйна | 12 UAH. |
| Беларус | 1 бяло трия. |
| Казахстан | 50 tg. |
Лекарството съдържа хидрофумарат на базата на клемастин. Предлага се под формата на таблетки и инжекции.
Тавегил дозировка в таблетки:
При бавно интрамускулно или интравенозно бавно приложение:
Опаковането на лекарство в таблетки струва:
1 таблетка Suprastin съдържа 25 mg хлоропирамин хидрохлорид.
В 1 ml инжекционен разтвор - 20 mg хлоропирамин.
Таблетките се приемат перорално с вода, заедно с храна.
| възраст | Единична доза (таблетки) | Брой приеми |
| Възрастни и тийнейджъри над 14 години | 1 | 4 пъти |
| 6-14 години | 0.5 | 3 пъти |
| 3-6 години | 0.5 | 2 пъти |
Интрамускулно Супрастин се прилага в крайни случаи, когато алергичният шок е животозастрашаващ. Максималната доза за възрастни е 1-2 ампули, за деца - 1 ампула (разрешена за употреба от 1 месец).
Супрастин под формата на таблетки в аптеките струва:
Лекарството, основано на хифенадин хидрохлорид, съдържа 10, 25 и 50 mg от активната съставка в 1 таблетка. Fenkarol под формата на разтвор съдържа 10 mg цифенадин във всеки 1 ml.
Инжекциите на лекарството се използват в изключителни случаи, в доза не повече от 40 mg на ден.
Таблетките се приемат перорално в продължение на 12-15 дни след хранене.
| Възрастова група (години) | Единична доза (mg) | Броят на приемите на ден (пъти) |
| 3-7 | 10 | 2 |
| 7-12 | петнадесет | 3 |
| 12-18 | 25 | 3 |
| осемнадесет+ | петдесет | 4 |
Продажба на опаковка на Fenkarol:
Активното вещество на лекарството е мебхидролин атаписилат. Лекарството се предлага в дражета и таблетки. Приемайте перорално с вода след хранене:
Продължителността на курса се определя от лекаря в зависимост от характера на алергията, състоянието на пациента и забележимия терапевтичен ефект.
Противопоказан при пациенти с:
Диазолин цена 100 mg (таблетки, 10 единици):
При продължителна употреба има:
Основните недостатъци включват факта, че антихистамини от първо поколение се характеризират с всичко, с изключение на дългосрочния клиничен ефект. Препоръчва се да се приемат 4-6 пъти на ден.
Лекарствата, които блокират Н1 рецепторите, започват да действат само 30-40 минути след поглъщане и са ефективни за 5-11 часа. Краткото излагане е свързано с бързия метаболизъм на активните вещества и тяхното отделяне чрез урина.
Също така използването на H1 блокери е свързано с ограничения:
Употребата на антихистамини е противопоказана за хора, страдащи от:
H1 блокерите са разрешени за деца и се използват в кратък (7-12 дни) курс за лечение:
Нежелателно е да се използват лекарства от първо поколение за лечение на дете:
В педиатрията най-често се използват:
Лекарството има дълготраен ефект, има неекспресивен седативен ефект. Приложете инструмента:
За лечение на деца диазолин се използва в дози:
Дифенхидраминът в педиатрията се използва за лечение на алергии при деца:
Курсът на лечение е от 10 до 15 дни.
Супрастин за деца се предписва под формата на таблетки:
Интравенозните инжекции се предписват за облекчаване на остри реакции: анафилактичен шок или оток на Quincke.
Допустима доза за инжектиране:
Забранени са лекарства за алергия, докато чакате дете:
В зависимост от гестационната възраст и състоянието на бъдещата майка могат да се предписват такива антиалергични средства:
По време на очакването на детето, в изключителни случаи, бъдещата майка се предписва да приема по 1 таблетка Диазолин три пъти на ден (дозировка за деца от 50 mg). В случай на токсикоза лекарството увеличава гаденето и повръщането..
Лекарството се предписва на бременни жени само със заплаха за живота на майката или плода. Спазвайте минималните дози за деца - 1/2 таблетка два пъти дневно вътре, измита с вода.
Интрамускулните и венозните инжекции са забранени.