Антихистамините премахват симптомите на алергична реакция и подобряват състоянието на пациента. В момента употребата на тези лекарства се практикува много широко. Антиалергичните лекарства се предлагат за закупуване във всяка аптечна верига и са представени в голям асортимент.
След това ще се опитаме да обясним с прости думи какво представляват антихистамините. Това са лекарства, чието действие е насочено към блокиране на хистамин, който се отделя в кръвта, когато алергенът навлезе в оргазма. Хистаминът се натрупва в организма на определени места: върху лигавиците, в близост до нервните окончания, кръвоносните съдове, от страна на кожата, дихателната, нервната система.
Антихистамините имат следния ефект:
Сега се използват няколко поколения антихистамини, които имат разлики помежду си по отношение на продължителността на ефекта и механизма на действие.
Алергията е проява на свръхчувствителност към определено вещество. Следното може да действа като алерген (дразнител):
При елиминиране на фактора, който причинява алергии, след време отрицателна реакция преминава. Но с последващ контакт с този алерген, реакцията на организма ще се възобнови.
Антиалергичните лекарства не влияят на първопричината за алергична реакция. Тяхната задача е да премахнат симптомите и да облекчат състоянието..
Показанията за употреба са условия за такива алергични прояви:
С характеристиките на дозата могат да се предписват лекарства за пациенти в напреднала възраст, пациенти с високо кръвно налягане. В този случай дозата се коригира от лекаря, като се вземе предвид конкретното здраве на пациента.
[adinserter block = "2 ″]
Първите антихистамини се появяват през 30-те години на миналия век.
Действието на тази група има следните характеристики:
При прием на лекарства от първо поколение може да има проблеми със стомашно-чревния тракт (например запек), проблеми с яснотата на зрението, тахикардия, сухота в назофаринкса. Това се дължи на антихолинергичните свойства на лекарствата, които допринасят за атропиноподобните реакции. Едновременно с това се отбелязва антипомпащ ефект и антиеметик.
Груповите лекарства могат да причинят обостряне при следните заболявания:
Популярните лекарства включват:
В сравнение с лекарствата от първо поколение, тази група лекарства няма такъв седативен ефект..
Според въздействието върху организма антихистамини от 2-ро поколение се различават по такива характеристики:
Сред популярните лекарства от тази група:
[adinserter block = "3 ″]
Противопоказано е комбинирането на употребата на тези лекарства с такива групи лекарства:
Лекарствата от тази група имат свойството да се превръщат във фармакологични метаболити при поглъщане. Това поколение лекарства е подобрена версия на лекарства от второ поколение. Те нямат токсичен ефект върху сърдечния мускул, практически няма седативен ефект. Това прави възможно използването на антихистамини от тези, които са свързани със скоростта на реакциите.
Ефектът на лекарствата:
Популярни заглавия:
Тези лекарства са сред най-иновативните. Те са най-безопасните и имат такива отличителни характеристики:
Въпреки предимствата на лекарствата, употребата им трябва да бъде съгласувана с лекаря. Те не могат да се предписват на бременни жени, деца и кърмещи.
Сред добре познатите имена са:
Децата, като възрастните, са алергични. В този случай трябва да вземете нежни, но в същото време доста ефективни средства. Във всеки случай само лекар може да избере лекарство. За деца на различна възраст е осигурена подходяща форма на освобождаване на лекарството, която може да се счита за най-удобната.
За децата е важна формата на освобождаване на лекарството:
Ако трябва бързо да премахнете симптомите на алергии, тогава може да се препоръчат Фенистил и Супрастин. За дългосрочно лечение обикновено се предпочита предпочитането на лекарства от по-късни поколения. Например Zirtek може да се използва от шест месеца, а Erius - от една година. Най-новото поколение Xizal или Telfast може да се препоръча на деца от шестгодишна възраст..
Съвременните лекарства за деца включват Claritin и Zirtek, които имат дългосрочен ефект (24 часа). На кърмачетата често се предписва Suprastin в малка доза, той също има допълнителен успокояващ ефект. Suprastin може да се използва и от кърмещи жени..
Самолечението с антиалергични лекарства от всяко поколение може да бъде опасно за здравето. Антихистамините за облекчаване на симптомите на алергия трябва да се предписват от лекар, като се вземат предвид всички индивидуални характеристики на пациентите.
В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат Н2-хистаминов блок
В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.
Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото към хистамина и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.
Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.
Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..
Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.
По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).
В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).
Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..
Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.
Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.
Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.
Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.
Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително лекарство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..
Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.
Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..
Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност от дифенхидрамин, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.
Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..
По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят употребата им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.
Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..
Най-често срещаните за тях са следните свойства.
По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..
Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори, както и на структурните особености и ефекти на съществуващите Н1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).
Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.
Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.
Диметенден (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.
Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.
Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.
Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.
Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.
Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..
Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..
Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическа употреба на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.
Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..
Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.
Антихистамини от последно поколение
Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..
Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..
Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..
Основните причини за алергии:
Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.
Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.
Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.
Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:
Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.
Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.
При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:
Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.
Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.
Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:
| Поколение: | Активно вещество: |
| Първо поколение. Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:
|
|
| Второ поколение. Те имат предимства пред първото поколение лекарства:
|
|
| Последното поколение (трето). Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание. Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето. |
|
Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..
| Вид лекарство: | сортове: | Характерни свойства: |
| Ethanolomines | Клемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламин | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
| Етилен диамини | Chloropyramine | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
| Алкиламините | Диметинден, акривастин, хлорфенамин | Предизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба. |
| Пиперазини | Цетиризин, хидроксизин | Лека седация. |
| Пиперидини | Ебастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин | Слаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства. |
| Фенотиазини | Прометазин, Чифенадин | Изразени антихолинергични, антиеметични свойства. |
За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.
Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.
Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:
Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.
Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..
Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.
Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.
Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.
Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.
След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.
Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.
Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.
При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.
отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..
Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.
След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.
При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.
Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.
Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.
Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.
Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?
Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.
Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.
Антихистамините могат да бъдат разделени на 3 групи:
1. Блокери N1-рецептори: дифенхидрамин, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (semprex), лоратадин (кларитин), телфаст.
2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията: кромолин натрий (интал), кетотифен (задитен).
3. Блокери N2-рецептори: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.
1. Блокери N1-рецептори
Те са конкурентни хистаминови антагонисти. Тъй като афинитетът на Н1-рецепторите за хистамин са значително по-високи, отколкото за лекарства от тази група, те са по-ефективни, ако се използват за предотвратяване на развитието на алергични реакции от незабавен тип. Ако се развият алергични реакции или се появят първите им прояви, тогава назначаването на блокери Н1-рецепторите ще инхибират развитието на ефектите на нови порции хистамин, изолирани от мастоцитите. Те не изместват свързания с рецепторите хистамин, а само блокират рецепторите, незаети в рецепторите.
Лекарствата от тази група намаляват реакцията на организма към хистамин, облекчават спазма на гладката мускулатура, причинен от хистамин, намаляват пропускливостта на капилярите, предотвратяват развитието на индуциран от хистамин оток на тъканите, намаляват хипотензивния ефект на хистамина, предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции.
Блокери H1-други фармакологични ефекти също са присъщи на рецепторите. Дифенхидраминът и дипразинът имат изразен седативен ефект, имат централен М-антихолинергичен, ганглиоблокиращ и противовъзпалителен ефект.
Показания за употреба: различни алергични състояния (по-добре при остри прояви) - уртикария, сенна хрема, серумна болест, ангиоедем на Quincke, сърбежни дерматози, бронхиална астма, синдром на обструкция на бронхите, алергични усложнения от приема на лекарства; като успокоителни и хапчета за сън (дифенхидрамин, дипразин) самостоятелно или в комбинация с други хапчета за сън.
Dimedrol - Dimedrolum
В допълнение към антихистаминовия ефект, той има седативен, локален анестетик, спазмолитичен, умерен антиеметичен ефект, потенцира действието на аналгетици, хипнотици, антипсихотици и др..
Назначава се перорално, в / м, в / в, локално (под формата на капки), ректално.
Вътре се предписва в таблетки от 0,03-0,05 g 1-3 пъти на ден. In / m - 1-5 ml 1% разтвор, в / в капка 2-5 ml 1% разтвор. Децата, в зависимост от възрастта, се предписват на 0,002-0,03 на прием.
В очната практика се използва под 0,2-0,5% разтвори.
Странични ефекти: изтръпване на лигавиците поради локално анестетично действие, сънливост, обща слабост.
Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).
Формуляр за издаване: раздел. 0,02, 0,03 и 0,05; свещи (за деца) на 0,005; 0.01; 0,015 и 0,02; ампули от 1 ml 1%.
Дипразин - Дипразин; Cin.: Pipolfen
Антихистаминовото действие се комбинира със седативно, М-антихолинергично (централно и периферно), хипотермично, антиеметично, адренолитично.
В допълнение към антиалергичното средство, дипразинът се използва широко за усилване на ефекта на аналгетици, хапчета за сън, местни анестетици, анестетици.
Дозировка: прилага се перорално (след хранене) по 0,025 2-3 пъти на ден. V / m - 1-2 ml, iv - в състава на литични смеси се прилага 2 ml 2,5% разтвор.
Странични ефекти: болезнени инфилтрати с i / m приложение, понижено кръвно налягане.
Противопоказания: лица, чиято професия изисква бърза реакция (амбулаторна).
Формуляр за издаване: таблетки и хапчета при 0,025 и 0,05; ампули от 2 ml 2,5% разтвор; таблетки с покритие за деца на 0,005 и 0,01.
Phencarolum - Phencarolum
Отнася се до антихистамини от второ поколение. За разлика от дифенхидрамин и дипразин, той няма седативен и хипнотичен ефект, не проявява адренергични и холинолитични свойства.
Механизъм на действие: Fencarol не само блокира N1-рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите чрез активиране на диамин оксидаза - ензим, който инактивира хистамина.
По-често се използва при пациенти, които са противопоказани при назначаването на антихистамини с антихолинергични свойства..
Дозировка: вътре след хранене назначавайте 0,025 и 0,05 g 3-4 пъти на ден в продължение на 10-20 дни. Деца, в зависимост от възрастта, 0,005-0,025 g 2-3 пъти на ден.
Странични ефекти: диспептични симптоми, сухота в устата.
Противопоказания: бременност (първите 3 месеца), повишено внимание при тежки лезии на сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, черен дроб.
Диазолин - Диазолин
Възрастните се предписват перорално (след хранене) 0,05-0,2 г 1-2 пъти на ден; деца 0,02-0,05 g 1-3 пъти на ден.
Противопоказания: пептична язва и възпалителни процеси в храносмилателния тракт.
Формуляр за издаване: таблетки от 0,05 и 0,1.
Tavegil - Tavegil *
Според структурата и фармакологичните ефекти тя е близка до дифенхидрамин, но продължава по-дълго (8-12 часа). Има лек седативен ефект..
Дозировка: прилага се през устата по 1 таблетка 2 пъти на ден.
Странични ефекти: главоболие, гадене, сухота в устата, запек.
Формуляр за издаване: раздел. Ампули 0,001 и 2 ml.
Лоратадин - Лоратадин *, Кларитин *
Blocker H1-трето поколение рецептори. Има дълготраен ефект (до 24 часа) с еднократна инжекция в тялото, не инхибира централната нервна система.
Странични ефекти: от време на време гадене, повръщане, сухота в устата.
Формуляр за издаване: раздел. 0.01; бутилка сироп.
Телфаст - Телфаст *, Фексофенадин *
Това е фармакологично активен метаболит на блокера H1-терфенадинови рецептори. Отличителна черта - няма седативен ефект.
Антихистаминовият ефект започва 1 час след прилагане, достига максимум след 6 часа и продължава 24 часа. Не пристрастява, отделя се с урината и изпражненията непроменени.
Показания за употреба: сезонен алергичен ринит, уртикария и други алергични заболявания. Дозировка: възрастни и деца над 12 години - 1 табл. Веднъж дневно.
Странични ефекти: от време на време главоболие, сънливост, замаяност.
Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството, повишено внимание в напреднала възраст, с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Формуляр за освобождаване: раздел. 0,12 и 0,18.
2. Средства, блокиращи N1-рецептори и инхибиторно освобождаване на мастните клетки на хистамин и други медиатори на анафилаксията.
Те имат основно превантивен ефект..
Механизъм на действие: лекарства от тази група блокират калциевите канали в мембраните на мастоцитите, стабилизират ги и по този начин инхибират дегранулацията на мастоцитите, забавят отделянето на хистамин и други медиаторни вещества от тях, които допринасят за развитието на алергии, бронхоспазъм и възпалителни реакции. Използва се за лечение на бронхиална астма и бронхиален обструктивен синдром, за да се предотврати развитието на астматичен пристъп.
Кромолин натрий - Кромолин натрий; Грех.: интал - интал *
Ефектът от лекарството е най-силно изразен при атопична форма (алергична) на бронхиална астма, по-малко ефективен при инфекциозно-алергична форма, астматичен бронхит, пневмосклероза с астматични пристъпи. Пръскането на праха и вдишването му се извършва с помощта на специална джобна тръба-инхибитор „Spinhaller“. Инхалациите се извършват ежедневно, 4-8 капсули на ден с интервал от 3-4 часа. Постоянното подобрение на състоянието на пациентите настъпва през 2-4 седмици от началото на лечението.
Странични ефекти: кашлица, обрив, уртикария, краткотраен бронхоспазъм.
Противопоказания: бременност, деца под 5 години.
Формуляр за издаване: шапки. 0,02 кромолин натрий + изодрин 0,0001.
Кетотифен - Ketotifenum; синоним: zaditen
За разлика от кромолиновия натрий, той е доста силен блокер на Н1-рецептори. Също така предотвратява бронхоспазъм, причинен от алергични и неспецифични провокиращи фактори. Лекарството може да бъде предписано в острия период на бронхиален обструктивен синдром с продължително лечение в периода на ремисия. Изявен терапевтичен ефект се проявява след 10-12 седмици от приема на лекарството.
дозиране: предписва се 2 пъти на ден с хранене, 1-2 таблетки (възрастни и деца над 14 години). Малки деца - със скорост 0,025 mg / kg x 2 пъти на ден.
Формуляр за издаване: капсули и таблетки от 0,001 g.
3. Блокери N2-хистаминови рецептори
Те са най-мощните от известните лекарствени вещества, които инхибират секреторната функция на стомаха. Те намаляват секрецията на солна киселина и пепсин в отговор на стомашна дистензия, ефектите на храната, хистамин, гастрин и въвеждането на екзогенни вещества като пентагастрин, кофеин и др. Лекарствата от тази група нямат антихолинергична активност, не засягат адренергичните системи.
Показания за употреба: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, други състояния, изискващи намаляване на хиперацидността на стомашния сок, рефлуксен езофагит, гастропатия с НСПВС.
Странични ефекти: диария, тахикардия, неутропения, мускулна болка, алергични реакции, главоболие, нарушена функция на черния дроб.
Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 7 години. При лечението на блокери N2-хистаминовите рецептори се нуждаят от контрол върху функцията на черния дроб, бъбреците, кръвните клетки.
Ранитидин - Ранитидин; Зантак *
Продължителност на действието е 8-12 часа.
Дозировка: 1 таблетка 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 4-8 седмици. Ранитидин, подобно на други Н блокери2-хистаминови рецептори, възниква при пептична язвена болест заедно с антихеликобактерни лекарства (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин, метронидазол и др.).
Формуляр за издаване: раздел. 0,15, разтвор в ампер. 2 ml (50 mg на 1 ml).
Фамотидин - Фамотидин *, Квамател *
Различава се от ранитидин по-голяма антисекреторна активност. Дозировка: 1-2 таблетки преди лягане.
Формуляр за издаване: раздел. 0,02 и 0,04; ампули от 0,02.
Низатидин - Низатидин *, Аксид *
Дозировка: 1-2 капсули 1-2 пъти на ден.
Освобождаване от плазма: капсули от 0,15 и 0,3.
Омепразол - Омепразол *, Омез *
Подобно на предишните лекарства, той намалява секреторната функция на стомашно-чревния тракт. На N2-хистаминовите рецептори не са ефективни. Механизмът на антисекреторния ефект се дължи на инхибирането на H + / K + - ATP-основите на париеталните клетки на стомаха и блокирането на антивирусността на „протонната помпа“. В резултат на това достъпът на водородни йони до кухината на стомаха престава, което води до дълбоко потискане на производството на HCl. Има цитопротективен ефект върху стомашно-чревната лигавица.
Показания: същите като за блокерите N2-хистаминови рецептори.
Странични ефекти: диспептични симптоми
Противопоказания: бременност, кърмене
Формуляр за освобождаване: раздел. и капсули от 0,02.