Антихистамини

Симптоми

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

  • отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
  • цветен прашец на различни цъфтящи растения;
  • чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
  • излагане на слънчева светлина, студ;
  • прах (книга, домакинство, улица);
  • спори на различни гъбички или плесени;
  • животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
  • химически препарати и почистващи препарати;
  • медицински препарати (анестетици, антибиотици);
  • хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
  • ухапвания от насекоми / членестоноги;
  • латекс;
  • козметични инструменти;
  • психологически / емоционален стрес;
  • Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

  • ранен атопичен синдром при дете;
  • сезонен или целогодишен ринит;
  • отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
  • тежък бронхит;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • хранителни алергии;
  • ентеропатия;
  • бронхиална астма;
  • атопичен дерматит;
  • конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
  • хронични, остри и други форми на уртикария;
  • алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

  1. Спазмолитично действие.
  2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
  3. Предотвратяване на вазодилатация.
  4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Поколение:Активно вещество:
Първо поколение.

Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

  • намаляване на мускулния тонус;
  • имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;
  • потенцира ефектите на алкохола;
  • имат локален анестетичен ефект;
  • дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
  • продължителната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Дифенхидрамин;
  • клемастин;
  • Mebhydrolin;
  • меклизиндихидро-;
  • прометазин;
  • хлорфенамин;
  • Sechifenadine;
  • Дименидрината.
Второ поколение.

Те имат предимства пред първото поколение лекарства:

  • няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват
  • кръвно-мозъчна бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
  • умствена дейност, физическа активност не страдат;
  • ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
  • те не пристрастяват, което позволява да се предписват дълго (3-12 месеца);
  • когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;
  • лекарствата не се адсорбират с храната в храносмилателния тракт.
  • Цетиризин;
  • терфенадин;
  • Астемизол;
  • Азеластинът;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Последното поколение (трето).

Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

  • Левоцетиризин;
  • деслоратадин;
  • Fexofenadine;
  • норастемизол.

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

Вид лекарство:сортове:Характерни свойства:
EthanolominesКлемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламинИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
Етилен диаминиChloropyramineИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
АлкиламинитеДиметинден, акривастин, хлорфенаминПредизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба.
ПиперазиниЦетиризин, хидроксизинЛека седация.
ПиперидиниЕбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадинСлаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства.
ФенотиазиниПрометазин, ЧифенадинИзразени антихолинергични, антиеметични свойства.

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-часа;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини: какво е, поколения хистаминови лекарства

Всеки, който търси хистаминови лекарства в аптеките, със сигурност ще се сблъска с проблем, тъй като те се предписват в изключително редки ситуации. От своя страна антихистамини от различни поколения днес са много широко представени. Работата е там, че хистаминът е биологично съединение, което постоянно се намира в човешкото тяло в неактивно състояние. Свободният хистамин е толкова активен, че блокира функционирането на жизненоважни органи. За да се потисне това активно вещество, се използват антихистаминови лекарства..

Как действат антихистамините??

Като се има предвид високата скорост на образуване на хистамино-рецепторния комплекс, учените са разработили ново поколение антихистамини, които имат допълнителен ефект върху сложните механизми на възпаление:

  • инактивирайте хистамина;
  • забавят процеса на синтез на хистамин и образуването на кислородни радикали;
  • нарушава процеса на клетъчно активиране чрез обездвижване на калциеви йони.

Тези медикаменти влияят на взаимодействието на рецепторите и хистамина, което е необходимо за биологичния ефект върху медиатора.

Когато хистаминът се свърже с Н1 рецептора, в клетките на гладката мускулатура се появяват спазми. Ако такъв рецептор повлияе на прекратяването на нервните клетки, кожата започва да сърбеж, появяват се копривна треска и хиперемия. Когато рецепторите действат върху гърдите, производството на слуз се увеличава..

В ситуацията на свързване на Н2 рецептора към хистамина се стимулира клетъчната секреция в стомашно-чревния тракт, последвана от диария, метеоризъм и обриви в устата.

Н3 рецепторът присъства в клетките на нервната система и затова те реагират на хистамин с температура, главоболие, гадене и мигрена.

На повърхността на мастоцитите се намира Н4 рецептор, който участва в мобилизацията и движението на неутрофили.

Антихистамините могат да се свързват с определен тип рецептори или да не са селективни.

Поколения антихистамини: списък

Експертите са определили класификацията на лекарствата за алергия по поколение. Той се е образувал от времето, когато са изобретени блокиращи хистамин агенти. Лекарствата, включени в такива поколения, се отличават по характеристики. Класификацията е създадена на базата на противопоказания и нежелани последици след прилагане.

За всеки пациент лекарството се избира индивидуално въз основа на симптомите. Индивидуалните характеристики на тялото имат важен ефект..

Списъкът с антихистамини от първо поколение включва седативни лекарства, които са активни върху Н1 рецепторите. Прилагат се на пациента в големи дози, а ефектът от едната продължава около 6 часа. След това трябва да въведете различна доза.

Ефективният ефект на седативните лекарства има някои странични ефекти: зрението се замъглява, лигавицата в устата изсъхва и зениците се разширяват. Използвайки седативни лекарства, пациентът отбелязва сънливост, понижен мускулен тонус. Такива средства не могат да бъдат предписани, ако пациентът кара кола и е ангажиран с отговорна работа. Когато се използва с антихистамини от първото поколение спящи хапчета, болкоуспокояващи и успокоителни, ефектът от приемането на последните ще бъде засилен.

Тези лекарства за алергия се предписват при определени проблеми:

  • бронхиална астма;
  • алергии, които нарушават дихателната функция;
  • уртикария;
  • бронхит;
  • остри контактни алергии.

Поради факта, че такива лекарства вършат отлична работа при кашлица, те се предписват при бронхит. Пациентите, страдащи от хронични заболявания, които усложняват дишането, се нуждаят от такива лекарства. Най-често срещаните сред тях са:

Второто поколение антихистамини са лекарства без седативен ефект. Броят на възможните странични ефекти е сведен до минимум. Тези лекарства не инхибират реакцията и не предизвикват сънливост. Лекарствата от второ поколение имат добър ефект при лечението на сърбеж и кожни обриви..

Тези лекарства обаче имат кардиотоксичен ефект. Ето защо те се предписват в болница. Пациентите с патологии на сърцето и кръвоносните съдове са забранени да използват антихистамини от второ поколение:

Третото поколение антихистамини е активен метаболит. Като блокират синтеза на хистамин, те оказват силно влияние върху организма. Те включват: Tsetrin, Zirtek, Telfast. За разлика от предишните поколения лекарства, те се използват при лечението на астма, кожни заболявания и остри алергии. Често те се предписват за лечение на псориазис.

Днес широко се използва последното поколение антихистамини. Новото четвърто поколение е средство, което практически не провокира странични ефекти (Erius, Telfast, Xizal).

Предимствата на използването на най-новото поколение антихистамини са:

  • скорост на излагане на проблема;
  • продължителност на терапевтичния ефект до 2 дни;
  • липса на ефект на тахифилаксия;
  • намалена нужда от употребата на кортикостероиди;
  • липса на странични ефекти върху миокарда и централната нервна система.

Въпреки успехите в развитието на фармацевтичните компании, не се препоръчва използването на тези лекарства по време на бременност. Те се предписват само под лекарски контрол..

Антихистамини от 5 поколение: списък

Последният нов списък на лекарства за алергии включва:

  • Ebastin;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Fexofenadine;
  • Chifenadine;
  • Деслоратадин.

Всички горепосочени средства могат да бъдат намерени под други имена, но основното активно вещество остава същото..

Новото лекарство, което в момента се разработва, е Норастемизол. Това е инструмент, който досега е известен само в чужбина..

Антихистамини за деца и бременни жени

При лечението на детски алергични заболявания се използват три поколения лекарства. Първата група са средства, които бързо проявяват лечебно свойство и лесно се отделят от тялото. Обикновено се предписват за лечение на остра алергична реакция в кратки курсове. Най-ефективните сред тях са: Suprastin, Tavegil, Diazolin и Fenkarol.

Медикаментите от втората група не провокират седативен ефект и ефектът им продължава дълго време, затова се приемат веднъж дневно. За лечение на детски алергии обикновено се предписват Fenistil, Ketotifen и Cetrin..

Третата група лекарства за алергия за деца се използва при хронична форма на заболяването, тъй като те запазват ефекта си за дълго време..

Децата могат да използват антихистамини под формата на сиропи, капки, мехлеми и таблетки.

Що се отнася до назначаването на антихистамини на бременни жени, трябва да се разбере, че това е забранено през първия триместър. Започвайки от втория триместър, можете да използвате средства в случай на спешност.

На бременните могат да се предписват естествени антихистамини под формата на витамини В12 и С, никотинова, олеинова и пантотенова киселина, рибено масло и цинк.

Най-безопасните по време на бременност са Zyrtec, Claritin, Avil и Telfast. Въпреки това, дори тяхното приемане задължително съответства на вашия лекар.

Странични ефекти и противопоказания за антихистамини

Антихистамините могат да влошат пациента с диагнози:

  • застой на урината;
  • глаукома;
  • уголемена простатна жлеза;
  • чревна непроходимост.

В случай на откриване на изброените заболявания, лекарствата за алергия се предписват внимателно. Дозировката ще трябва да бъде намалена, ако човек страда от бъбречна и чернодробна недостатъчност. По принцип дозировката зависи от лекарството..

На възраст до шест месеца не се препоръчва употребата на "Хидроксизин" и "Прометазин".

Успокоителните антихистамини са лекарства, които намаляват вниманието ви. Това действие се усилва от едновременната употреба на наркотици и алкохол..

При използване на антихистамини, особено на първите поколения, могат да се появят следните странични ефекти:

  • сънливост;
  • запек;
  • главоболие;
  • зрително увреждане;
  • суха уста;
  • трудно уриниране;
  • замъглено съзнание.

Взаимодействие с лекарства

Ако някои лекарства се приемат с антихистамини, те ще провокират сънливост:

  1. Зопиклон и други лекарства, които ви помагат да заспите бързо.
  2. Амитриптилин и подобни антидепресанти.
  3. Морфин и Кодеин, както и мощни обезболяващи.
  4. Темазепам, Лоразепам, Диазепам.

За да се изключи появата на странични ефекти, спазмолитичните, антипсихотичните и антихолинергичните лекарства не трябва да се приемат с противоалергични лекарства..

Кой лекар може да помогне?

След появата на алергични симптоми можете да се свържете с алерголог или терапевт. Допълнителни съвети се получават от офталмолог, УНГ специалист и дерматолог. В случай на атопичен ринит е необходимо да посетите пулмолог, за да се подложи на преглед, за да се изключи бронхиална астма.

Компетентната препоръка от диетолог, който изключва силно алергенните храни от диетата на пациента, може да помогне..

Лекарите отбелязват, че алергичните усложнения могат да бъдат избегнати, ако:

  • спазвайте хипоалергенна диета;
  • приемайте своевременно антихистамини;
  • намалете броя на контактите с алергена.

Изборът на антихистамини се извършва от лекаря, като се вземат предвид съпътстващите диагнози, възраст, тежест и общо състояние на човешкото здраве.

Фармакологична група - Н1-антихистамини

Подгрупите са изключени. Активиране

описание

Първите лекарства, блокиращи Н1-хистаминовите рецептори са въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те бяха наречени антихистамини, защото ефективно инхибират реакцията на органите и тъканите на хистамин. Хистамин Н блокери1-рецепторите отслабват индуцираната от хистамин хипотония и спазмите на гладката мускулатура (бронхи, черва, матка), намаляват пропускливостта на капилярите, инхибират развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемия и сърбеж и по този начин предотвратяват развитието и улесняват хода на алергичните реакции. Терминът "антихистамини" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, тъй като те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамина и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Следователно хистамин Н блокери1-рецепторите могат да проявят в една или друга степен свойствата на антихолинергиците или алфа-блокерите (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминова активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат потискащ ефект върху централната нервна система, засилват ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се при лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметик. Съпътстващите фармакологични ефекти също могат да бъдат нежелателни. Например, седативен ефект, придружен от летаргия, замаяност, нарушена координация на движенията и намаляване на концентрацията на вниманието, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други представители от първо поколение), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на холинолитично действие в повечето от тези средства причинява сухота на лигавиците, предразполага към нарушено зрение и уриниране, стомашно-чревна дисфункция.

Лекарствата от I поколение са обратими конкурентни антагонисти на H1-хистаминови рецептори. Те действат бързо и кратко (назначават се до 4 пъти на ден). Продължителната им употреба често води до отслабване на терапевтичната ефикасност..

Наскоро създадени хистаминови Н блокери1-рецептори (антихистамини от II и III поколение), характеризиращи се с висока селективност на действие върху N1-рецептори (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства леко засягат други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през BBB (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н1-рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичния ефект (назначен 1 път на ден). Биотрансформация на повечето хистаминови Н антагонисти1-рецепторите се появяват в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица блокери N1-хистаминовите рецептори са активен метаболит на известни антихистамини (цетиризин е активен метаболит на хидроксизин, фексофенадин - терфенадин).

Какво представляват антихистамините и как да ги приемате

За да разберете какво са антихистамини, трябва да разберете какво представляват хистамините и как антихистамини действат върху тях..

Хистамини са вещества, намиращи се в така наречените „мастоцити“. След контакт с алергена, хистамини се освобождават от мастоцитите, за да неутрализират провокиращото вещество. Това е хистамини, които влияят на проникващата способност на кръвоносните съдове и причиняват появата на всички известни симптоми на алергия (сърбеж, подуване, зачервяване, сълзене, мехури, обрив и др.) Има три типа рецептори, които при реакция със съединение с хистамин имат различни ефекти:

1. Н1 рецептори. В комбинация с хистамин причиняват сърбеж, бронхопулмонални спазми, увеличават пропускливостта на стените на кръвоносните съдове.

2. Н2 рецептори. Те реагират на хистамини, като отпускат мускулите на матката, засилват секрецията на стомаха и увеличават контрактилитета на миокарда.

3. Н3 рецептори. Способен е да инхибира производството на хистамин и да предотврати навлизането му в нервната система.

Сега ще бъде много по-лесно да разберете какво представляват антихистамините и как работят..

Механизъм на действие

Антихистамините са вещества, които имат способността да блокират (инхибират) чувствителността на рецепторите към хистамин и спират острия имунен отговор. Различните вещества са насочени към инхибиране на различни видове рецептори и съответно имат различен обхват:

  • H1 блокери. Отървете се от симптомите на алергия;
  • Н2 блокери. Допринасят за намаляване на стомашната секреция, се използват при лечение на заболявания на стомаха;
  • H3 блокери. Използва се за лечение на заболявания на централната нервна система.

Лекарствата, съдържащи инхибитори на Н1 рецептора, са изобретени още през 1936 г. и оттогава непрекъснато се подобряват. Днес има антихистамини I, II и III поколение.

Антихистамини от първо поколение

Основното предимство на лекарствата от първо поколение е способността за бързо спиране на имунния отговор. В същото време ефектът не трае дълго - около 4-6 часа.

Основният недостатък е възможността за проникване през кръвно-мозъчната бариера. В резултат на това възниква депресия на централната нервна система. Седацията може да варира по тежест и се проявява в такива признаци като: сънливост, загуба на внимание, апатия. Възможна е и психомоторна възбуда..

Успокоителният ефект на лекарствата от I поколение причинява противопоказания за употреба за хора, чиито дейности изискват специални грижи или изискват висока физическа активност.

Сред страничните ефекти:

  • слабост;
  • главоболие;
  • гадене, повръщане;
  • промени в изпражненията;
  • суха лигавица;
  • спад на кръвното налягане;
  • мускулна слабост;
  • сънливост;
  • аритмия.

Всъщност практически всеки от нас знае какви са антихистамините от първо поколение. Те са най-достъпните, често срещани и често се използват за спешно освобождаване от симптомите на алергия, за лечение на алергии с неизвестен произход, за облекчаване на сърбежа и намаляване на кожните реакции, с алергичен ринит, болест при движение, мигрена, астма.

Препаратите от първо поколение са пристрастяващи, поради което дългосрочната им употреба е неприемлива. Курсът на прием не може да надвишава 7-10 дни.

В групата от 1-во поколение: „Супрастин“, „Дайзолин“, „Дифенхидрамин“, „Тавегил“, „Фенкарол“.

Антихистамини от II поколение

Лекарствата от второто поколение са по-съвършени и нямат инхибиращ ефект върху централната нервна система. Антихистаминовото действие се проявява бързо и продължава 24 часа, тоест една доза е достатъчна на ден.

Основният недостатък е кардиотоксичният ефект. Антихистамини от II поколение са в състояние да блокират калиевите канали на сърдечния мускул. В резултат на това, неизправности на сърцето. Този ефект се засилва с паралелната употреба на антидепресанти, макролиди, противогъбични лекарства, сок от грейпфрут..

Лекарства от II поколение не се предписват за възрастни хора, пациенти със сърдечни заболявания, както и за хора с тежки чернодробни дисфункции.

Възможни нежелани реакции:

  • суха лигавица;
  • гадене и повръщане;
  • тревожност;
  • депресия;
  • нарушения на изпражненията;
  • главоболие;
  • гастрит.

Антихистамини от II поколение се използват при лечението на оток на Куинке, алергичен ринит, полиноза, уртикария, екзема и атопични заболявания.

Продължителността на приема може да достигне 12 месеца.

Групата от лекарства от второ поколение включва: „Лоратадин”, „Фенистил”, „Кларитин”, „Ломилан”, „Кладидол”, „Рупафин” и др..

Антихистамини от III поколение

Какви са антихистамини от III поколение? Това са специални вещества - продукти на метаболитни процеси на лекарства от второ поколение, така наречените „активни метаболити“. Метаболитите са лишени от недостиг на средства от I и II поколения: потискането на централната нервна система и кардиотоксичният ефект се елиминират, отрицателен ефект върху черния дроб, бъбреците и стомашно-чревния тракт.

Активните метаболити са приемливи за употреба при широк кръг пациенти за лечение на алергичен конюнктивит, ринит, поллиноза, атопичен дерматит, уртикария, екзема, астма.

Страничните ефекти практически се свеждат до нулеви стойности. Понякога обаче е възможно:

  • главоболие;
  • мускулна болка
  • слабост;
  • гастрит;
  • гадене, повръщане;
  • аритмия;
  • сухи лигавици.

Препаратите от трето поколение са разрешени за употреба постоянно.

Противопоказание за прием на метаболити е бременност, ранна детска възраст, индивидуална непоносимост към някой от компонентите.

Следните лекарства принадлежат към групата на метаболитите: Zirtek, Telfast, Erius.

Лекарства за деца

Повечето антихистамини са противопоказани в ранна детска възраст. Въпреки това, бебетата са често склонни към алергични реакции. Следователно само опитен специалист трябва да избере лекарство.

За да се отървете бързо от симптомите на алергия в ранна детска възраст, е допустимо приемането на лекарства от първо поколение. За елиминиране на кожните прояви е възможно да се използват антихистаминови мехлеми и кремове.

През целия курс на приемане на антихистамини трябва внимателно да се следи състоянието на детето и, ако се появят нежелани реакции, незабавно да се потърси медицинска помощ!

Какво е антихистамини, знае добре специалист и само опитен алерголог може да избере подходящото за вас лекарство и дозировка. Самолечението може да доведе до непоправими последици!

Какво представляват антихистамините? Генерационен списък с лекарства, предимства и недостатъци

Антихистамините са много популярни сред населението: могат да се видят в почти всеки кабинет за домашна медицина. Нека се опитаме да разберем разнообразието от такива лекарства.

Какво е това с прости думи?

Антихистамините са лекарства, които блокират специфични Н1-хистаминови рецептори, така че хистаминът в човешкото тяло вече не може да се свързва с тях, което от своя страна предотвратява развитието на алергична реакция. За да разберете сложността на цялата тази система, първо трябва да разберете какво е хистамин. Това вещество е невротрансмитер, нарича се още биогенно съединение или вид тъкан хормон. Той изпълнява много функции, по-специално е необходимо за:

  • Контролирайте продължителността на съня.
  • Контрол на водата и храните.
  • Изпълнение на процесите на терморегулация.
  • Сексуална помощ и т.н..

Хистаминът участва активно във формирането на контролиран имунен отговор на тялото ни на стимул. Именно той действа върху рецепторите на дихателната система, както и на очите и кожата, провокира появата на хрема, сълзене, сърбеж, кихане и бронхоспазъм. Логично е, че ако ефектите, причинени от хистамина, се инхибират, тежестта на алергичните прояви намалява.

В човешкото тяло има четири различни типа хистаминови рецептори, които се различават на различни места. По-специално, хистаминовите рецептори от първия тип са концентрирани в мозъка, както и в гладката мускулатура и кръвоносните съдове. Съкращават се като Н1 и именно за блокирането им са отговорни антихистамините, използвани днес за лечение на алергични заболявания.

Антихистамините не могат да изместят хистамина по никакъв начин; те блокират само незаети или освободени Н1 рецептори. Такива лекарства перфектно предотвратяват алергичните реакции..

Какво представляват антиалергичните лекарства??

Всички антихистамини обикновено се разделят на поколения, в зависимост от характеристиките на действието, както и от съществуващите странични ефекти и рискове за пациента. Най-често срещаното е разделянето на три поколения, въпреки че много лекари се придържат към гледната точка, че има само две поколения такива лекарства. В същото време мрежата дори може да намери информация за наркотици от 4 или 5 поколения.

Списък на антиалергични лекарства от първо поколение

Лекарствата от първо поколение отдавна са на фармацевтичния пазар, те се характеризират с способността много бързо да преодолеят така наречената кръвно-мозъчна бариера - един вид бариера между кръвта и мозъка. Ето защо основният минус и типичен страничен ефект на такива лекарства е сънливостта след приемането им. Вече споменахме малко по-горе, че хистаминът е необходим за регулиране на цикъла на съня и будността при хората, следователно е естествено нарушената активност на рецепторите в централната нервна система да предизвика сънливост. В допълнение, антихистамините от първо поколение имат и други недостатъци, по-специално:

  • Нарушава концентрацията.
  • Отрицателно влияят върху паметта.
  • Намалете способността за учене.
  • Намаляване на производителността на труда.
  • Изисквайте многократен прием през деня.

Много държави силно препоръчват да не продавате такива лекарства без рецепта..

Сред лекарствата за алергии от първо поколение са:

  • Хлоропирамин (Suprastin).
  • Дифенхидрамин (дифенхидрамин).
  • Клемастин (Tavegil).
  • Ципрохептадин (Перитол).
  • Прометазин (Пиполфен).
  • Quifenadine (Fenkarol).
  • Хидроксизин (Atarax).

Разбира се, такива лекарства могат да спрат признаците на алергии. Но наличието на много странични ефекти ги изключва от списъка с лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания.

Списък с лекарства 2 поколения

С течение на времето учените успяват да разработят лекарства, които проникват в ГЕРБ в по-малка степен или изобщо не могат да го направят. Въпреки това, всички такива лекарства, за съжаление, в по-голяма или по-малка степен притежават кардиотоксични свойства - влияят негативно на работата на сърцето. Въпреки това, те имаха много предимства:

  • Те дадоха бърз и траен резултат..
  • На практика няма сънливост.
  • Не пристрастява.

Въпреки това няма антихистамини от второ поколение за парентерално приложение (минали през храносмилателния тракт).

Списъкът с такива лекарства за алергия включва:

    Терфенадин. Към днешна дата такова лекарство се използва много рядко, а в някои страни дори се изтегля от продажба поради способността да причинява фатални аритмии..

  • Астемизол. Този антихистамин е особено издръжлив. Въпреки това, той може да се натрупа в организма, което увеличава риска от сериозни проблеми със сърцето. Забранено за продажба в някои страни.
  • Akrivastin. (Аптеката продава като Semprex). Позволява ви да постигнете бързи резултати за кратък период от време..
  • Dimetinden (може да се купи под името Fenistil). Често се използва в педиатричната практика..
  • Лоратадин (за продажба - Кларитин и др.). Той е един от най-закупените антихистамини от второ поколение, тъй като е високоефективен, няма седативен ефект, не усилва ефекта на алкохола, практически не взаимодейства с други лекарства и практически няма кардиотоксични свойства.
  • Левокабастин (в аптеката можете да си купите или Histimet или Vizin Alergi). Това лекарство се използва като капки за очи или спрей за нос. Лекарството практически не навлиза в системната циркулация.
  • Азеластин (част от лекарството Allergodil). Това лекарство също не е в състояние да причини системни странични ефекти..
  • Цетиризин.

    В този списък са включени още някои лекарства: олопатадин, рупатадин, мизоластин, ебастин, биластин, бепотастин, цифенадин.

    Сега много от тези лекарства са лекарствата за избор при алергии. Но в същото време не всички лекари считат за необходимо да предупредят пациентите си, че подобна терапия може да повлияе неблагоприятно върху работата на сърцето им.

    Антиалергенни продукти 3 поколения

    Няколко години след изобретяването на антихистамини от 2-ро поколение, са разработени нови лекарства - производни на такива лекарства. В мрежата те най-често се наричат ​​лекарства от ново или трето поколение, но повечето учени все още имат различна гледна точка и уверяват, че такива лекарства все още са представители на второто поколение, но по-напреднали. Характеризират се с липса на кардиотоксичност и повечето от тях не провокират сънливост. Сред тези лекарства са:

    • Левоцетиризин. В продажба може да се намери под имената Xizal, Elcet или Zodak Express. Сред страничните ефекти на това лекарство е сънливостта, но тя дава желания резултат много бързо.
    • Деслоратадин. В аптеките се продава с имената Desal, Erius, както и Lordestine и т.н..
    • Fexofenadine. В продажба са под имената Телфаст, Фексофен, както и Фексадин.

    Съвременните антихистамини от последно поколение ви позволяват бързо да постигнете терапевтичен ефект за дълъг период от време. Тъй като рядко причиняват нежелани ефекти, те могат да се приемат за дълго време..

    Правете таблетки 4 и 5 поколения?

    Към днешна дата цялата информация, която се намира в мрежата за антихистамини от 4 и 5 поколение, е абсолютно ненадеждна. Няма такива лекарства. По принцип споменаването им като най-добрите лекарства за алергия не е нищо повече от маркетингов опит.

    Кои антихистамини са по-добри?

    Въпросът кои антихистамини ще бъдат по-ефективни във всеки конкретен случай е доста сложен и само опитен лекар може да отговори на него. В някои случаи има смисъл да се предписват лекарства от първо поколение на пациента, по-специално ако има нужда от венозно или интрамускулно приложение. В други ситуации лекарите обаче предпочитат да използват по-модерни лекарства, които продължават дълго време и причиняват минимум странични ефекти. Според статистиката най-често лекарствата стават:

    Лекар ще ви помогне да изберете най-доброто лекарство за всеки случай. Понякога схемата на лечение може да включва заместване на едно предписано лекарство с друго.

    11 най-добри лекарства за алергия

    Не напразно алергията се нарича болест на 21 век - днес хората от всички възрасти трябва да се справят с нея и не само през пролетта и лятото, когато растенията цъфтят, и често през цялата година. Алергичните реакции се провокират от всичко: храна, лекарства и домакински химикали, коса за домашни любимци, цветен прашец, обикновен прах, слънце и дори студ. Ето защо въпросът кое лекарство за алергия да изберем от всички, които се предлагат в аптеките, е много актуален.

    Проявите на алергии не са болезнени, но много неприятни: сълзене, кихане, изпускане от носа, обриви по лицето и тялото, които сърбят и възпалят. Особено трудно да се понася това състояние са малките деца. В сложни случаи се появява оток на Quincke и се развива анафилактичен шок. Ето защо е толкова важно да знаете кои лекарства срещу алергии, в кои случаи е по-добре да използвате, каква е тяхната разлика и особености. В края на краищата всяко средство за алергия има свой собствен състав и механизъм на действие, дозировките и противопоказанията също са различни. За да не навредите на себе си и да възстановите нормалното си здраве възможно най-бързо, струва си да проучите подробно оценката и да изберете най-доброто лекарство за алергия.

    Какви са лекарствата за алергии

    В съвременната терапия се използват хапчета за алергия от три поколения. Представителите от последно поколение имат несравнимо по-малко странични ефекти и противопоказания, те имат по-бърз и дълготраен ефект, дори при ниски дози. Но заедно с тях традиционните лекарства за алергия се използват за деца и възрастни от първо поколение - понякога само те могат да подобрят състоянието на пациента.

    В допълнение към антихистамини, също срещу алергии за деца и възрастни пациенти, могат да бъдат предписани следните:

    • кортикостероиди - хормонални инжекции или таблетки;
    • стабилизатори на мембранни клетки.

    По-долу ще разгледаме по-подробно най-популярните лекарства за алергия от изброените категории. Оценката се основава на ефективността на лекарството, броя на страничните ефекти и цената.

    Антихистамини от различно поколение

    За да премахнете симптомите на алергии, трябва да действате по два начина: елиминирайте източника на алергии и потискайте отделянето на хистамин - вещество, което тялото започва активно да произвежда в отговор на дразнител. Последното се постига с помощта на лекарства от тази група, те облекчават дразненето и възпалението на лигавиците на очите и назофаринкса с различна скорост и ефективност, лекуват обриви и отоци и други симптоми. Четири поколения лекарства за алергия се използват днес..

    В съвременната практична медицина и още повече в педиатрията тези антиалергенни лекарства се използват в редки случаи. Но понякога те са единственото възможно спасение, така че и вие трябва да научите повече за тях. Недостатъците на такива лекарства са много повече от предимствата, основният от тях е дълъг списък от противопоказания и странични ефекти.

      Отрицателен ефект върху централната нервна система - почти всички таблетки от този клас имат изразен хипнотичен и седативен ефект. С редки изключения, продължителността на терапевтичния ефект. Такива лекарства могат да намалят мускулния тонус. Психомоторна възбуда може да възникне при продължителна употреба на тези лекарства или случайно предозиране. По време на терапията с тези лекарства не трябва да се изпълняват задачи, изискващи повишена концентрация на вниманието. Антиалергенните лекарства от това поколение засилват ефекта на алкохола, аналгетичните лекарства и някои други лекарства. С курс на лечение за повече от три седмици се развива тахифилаксия - пристрастяване към активния компонент на лекарството, в резултат на което неговата ефективност намалява. Поради тази причина, ако след три седмици терапия симптомите на алергия не са изчезнали, използваният продукт изисква подмяна.

    В САЩ и Европа много от лекарствата в тази категория са забранени и вече не се използват. Това се дължи на твърде честите отрицателни действия, сред които - тахикардия, пресъхване на устната лигавица, задържане на урина, запек, намалена яснота на зрението.

    Ползи

    Може би единственото предимство, което тези антихистамини имат за кожните алергии, е достъпността. В сравнение с новите лекарства от последните поколения, те са няколко пъти по-евтини. Ефектът се проявява бързо, но също така се запазва за кратко време. Някои от хапчетата се използват като антиеметик или като алтернатива за намаляване на ефекта на основното лекарство.

    Рейтинг на най-добрите антихистамини за алергии от първо поколение

    оценка# 1№2№3
    Заглавие
    Дифенхидрамин

    Tavegil

    Diazolin

    Peritol

    Този инструмент е ефективен при почти всички видове алергии, бързо елиминира проявите на сенна хрема, уртикария, невродерматит, дерматит чрез потискане на отделянето на хистамин. Използва се и за лечение на мигрена, анорексия, кахексия..

    Активно вещество - ципрохептадинови соли.

      Предлага се в таблетки за възрастни и в сироп за деца от две години. Той има широк спектър от ефекти. Той стимулира усвояването на хранителни вещества, което е важно за пациенти с анорексия, които имат проблеми с храненето и напълняването.
      То води до нарушен отток на урина и подуване. Не се предписва за бременни и кърмещи. Той причинява увеличаване на теглото, което не е подходящо за всички. Има седативен ефект, предизвиква сънливост..

    Diazolin

    Активната съставка на това лекарство е мебхидролин..

      Подходящ за всички възрастови категории. Той е евтин. Действа бързо и запазва ефекта за дълго време. Може да се използва за превенция.
      Неефективен при тежки форми на алергии като основно лекарство. Има противопоказания и странични ефекти. Противопоказан при бременност и кърмене, сърдечна недостатъчност, епилепсия, глаукома, аденом на простатит.

    Дифенхидрамин

    Активният компонент на това лекарство е дифенхидрамин. Дифенхидраминът без преувеличение се нарича прародител на всички антихистамини.

    Освен антиалергичен, той има и противовъзпалителен ефект, той е включен в триадата, комбинация от лекарства, използвани от екипи за линейка при спешна терапия.

      Ниска цена. Бързо действие. Комбинира се добре с други лекарства..
      Сънливост, летаргия, летаргия на реакциите или обратно, прекомерна възбуда, безсъние. Активното вещество влияе на свиването на сърцето, причинява анемия. Дифенхидраминът не трябва да се използва за системно лечение на деца и бременни или кърмещи жени..

    Tavegil

    Това е лекарство, доказано от дългогодишен опит, днес се използва като помощно средство при лечението на псевдоалергични реакции и анафилактичен шок. Предлага се в хапче или течност за инжектиране.

    Въпреки факта, че Tavegil принадлежи към първото поколение, днес е популярен, заедно с по-щадящи аналози.

      Ниска цена - от 100 рубли на пакет. Висока ефективност - Tavegil наистина помага за бързо справяне със сърбежа, подуването, кихането и хрема, сълзенето. Ефектът може да продължи до осем часа - от всички таблетки от тази категория, само тези имат толкова дълго действие.
      Понякога алергията причинява самия Tavegil. Не може да се използва за елиминиране на алергии при бременни жени и малки деца под една година. След приемане на таблетките е забранено шофирането и изпълнението на други отговорни сгради, които изискват повишено внимание и точност на движенията.

    Suprastin

    Все още често се предписва за лечение на алергии, особено при спешни ситуации - в този случай се прилага като разтвор интрамускулно или интравенозно. В сравнение с аналозите от този клас има малко странични ефекти и противопоказания.

    Активният компонент е хлоропирамин, той не се задържа дълго в кръвта, не се отлага в клетките и почти напълно се екскретира през бъбреците с урина. Поради тази причина Suprastin не трябва да се приема за онези пациенти, които освен алергии имат и бъбречна недостатъчност под каквато и да е форма..

    Има седативен ефект, провокира сънливост, но е доста ефективен при копривна треска, алергичен конюнктивит, атопичен дерматит, оток на Quincke.

      Ниска цена. Доказана ефективност.
      Предизвиква сънливост и инхибира рефлекторните реакции. Не се предписва за малки деца и бременни жени, шофьори, лекари.

    Второ поколение алергични антихистамини

    Основната разлика и предимството на тези лекарства е незначителен ефект върху централната нервна система. Сънливостта или забавените реакции се появяват много по-рядко, само в случай на нарушаване на дозировката или индивидуална свръхчувствителност на пациента към активните компоненти. Те също имат по-малък ефект върху сърдечната тъкан и храносмилателния тракт. Ако искате да изберете добър, евтин антиалергичен продукт за деца, лекарите често се обръщат към лекарства от тази конкретна категория.

    недостатъци

    • Не всички лекарства са приложими за жени в периода на раждане и хранене на бебето, бебета с гърди.
    • Не може да се приема с бъбречно заболяване.
    • Висока цена.

    Ползи

    • Бързо действие с продължителност 8-12 часа;
    • Значително по-малко странични ефекти.
    • Възможност за употреба в педиатрията.

    Следва преглед на най-често закупените лекарства от тази група..

    Рейтинг на най-добрите антихистамини за алергии от второ поколение

    оценка# 1№2№3
    Заглавие
    Fenistil

    Treksil

    Histalong

    Treksil

    Това е трето поколение антихистамин, активен антагонист на Н1 рецепторите. Действа избирателно, в състава си е производно на бутофенол.

    Използва се за лечение на хронични алергии, бронхиална астма, както и временни остри алергични реакции, причинени от външни дразнители.