Антихистамини

Симптоми

Антихистамини от последно поколение

Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..

Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..

Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..

Причини за алергия

Основните причини за алергии:

  • отпадъчни продукти от домашен кърлеж;
  • цветен прашец на различни цъфтящи растения;
  • чужди протеинови съединения, съдържащи се във ваксини или донорна плазма;
  • излагане на слънчева светлина, студ;
  • прах (книга, домакинство, улица);
  • спори на различни гъбички или плесени;
  • животински косми (характерни предимно за котки, зайци, кучета, чинчили);
  • химически препарати и почистващи препарати;
  • медицински препарати (анестетици, антибиотици);
  • хранителни продукти, предимно яйца, плодове (портокали, хурма, лимони), мляко, ядки, пшеница, морски дарове, соя, горски плодове (калина, грозде, ягоди);
  • ухапвания от насекоми / членестоноги;
  • латекс;
  • козметични инструменти;
  • психологически / емоционален стрес;
  • Нездравословен начин на живот.

Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.

Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.

Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.

Показания за употреба

Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:

  • ранен атопичен синдром при дете;
  • сезонен или целогодишен ринит;
  • отрицателна реакция към цветен прашец, животински косми, домашен прах, някои лекарства;
  • тежък бронхит;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • хранителни алергии;
  • ентеропатия;
  • бронхиална астма;
  • атопичен дерматит;
  • конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
  • хронични, остри и други форми на уртикария;
  • алергичен дерматит.

Механизмът на действие на антихистамини

Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.

Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.

При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:

  1. Спазмолитично действие.
  2. Бронходилататорен ефект, ако се появи спазъм след излагане на хистамин.
  3. Предотвратяване на вазодилатация.
  4. нормализира пропускливостта на съдовата стена, особено в капилярното легло.

Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.

Поколения антихистамини

Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.

Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:

Поколение:Активно вещество:
Първо поколение.

Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

  • намаляване на мускулния тонус;
  • имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;
  • потенцира ефектите на алкохола;
  • имат локален анестетичен ефект;
  • дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
  • продължителната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Дифенхидрамин;
  • клемастин;
  • Mebhydrolin;
  • меклизиндихидро-;
  • прометазин;
  • хлорфенамин;
  • Sechifenadine;
  • Дименидрината.
Второ поколение.

Те имат предимства пред първото поколение лекарства:

  • няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват
  • кръвно-мозъчна бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;
  • умствена дейност, физическа активност не страдат;
  • ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
  • те не пристрастяват, което позволява да се предписват дълго (3-12 месеца);
  • когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;
  • лекарствата не се адсорбират с храната в храносмилателния тракт.
  • Цетиризин;
  • терфенадин;
  • Астемизол;
  • Азеластинът;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Последното поколение (трето).

Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето.

  • Левоцетиризин;
  • деслоратадин;
  • Fexofenadine;
  • норастемизол.

Химична структура и свойства

Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..

Вид лекарство:сортове:Характерни свойства:
EthanolominesКлемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламинИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
Етилен диаминиChloropyramineИзявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект.
АлкиламинитеДиметинден, акривастин, хлорфенаминПредизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба.
ПиперазиниЦетиризин, хидроксизинЛека седация.
ПиперидиниЕбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадинСлаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства.
ФенотиазиниПрометазин, ЧифенадинИзразени антихолинергични, антиеметични свойства.

За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.

Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.

Антихистамини от последно поколение: Списък

Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-часа;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.

Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..

Erius

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.

недостатъци

Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Ползи

Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.

Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.

След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.

Trexil Neo

Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.

Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

недостатъци

При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.

Ползи

отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..

Fexadine

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.

недостатъци

След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.

Ползи

При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.

Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.

Антихистамини от 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.

Антихистамини по време на бременност

Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?

Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.

Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.

Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминов блок

В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.

Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото към хистамина и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..

Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.

По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).

В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..

  • Седативен ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтварящи се в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с Н1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните рецептори за серотонин и ацетилхолин. Степента на проявление на успокоителния ефект на първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като хапчета за сън (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често при умерени терапевтични дози при деца и при високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не могат да се използват по време на работа, която изисква внимание. Всички лекарства от първо поколение усилват ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
  • Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизина, може да се дължи на потискането на активността в определени области на подкорковата област на централната нервна система.
  • Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се от сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите средства за лечение на неалергичен ринит. В същото време те могат да засилят обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да предизвикат обостряне на глаукома и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др..
  • Антиеметичният и антипомпен ефект вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулирането на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при заболявания на движението.
  • Редица Н1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизма поради централното инхибиране на ефектите на ацетилхолин.
  • Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамина, той се реализира благодарение на директния ефект върху кашличния център в продълговата медула.
  • Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
  • Афа-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на антихистаминовата фенотиазинова серия, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
  • Местното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се с удължаване на рефрактерната фаза и развитието на камерна тахикардия.
  • Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, потвърждаваща необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
  • Трябва да се отбележи, че антихистамините от първото поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозицията със сравнително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.

Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.

Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително лекарство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..

Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.

Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..

Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност от дифенхидрамин, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..

По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят употребата им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..

Най-често срещаните за тях са следните свойства.

  • Висока специфичност и висок афинитет за Н1 рецептори без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
  • Бързото настъпване на клиничния ефект и продължителността на действието. Удължаването може да се постигне благодарение на високото свързване на протеини, натрупването на лекарството и неговите метаболити в организма и забавената екскреция.
  • Минимална седация при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните особености на тези агенти. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарствата..
  • Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
  • Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и нарушаване на сърдечния ритъм. Рискът от този страничен ефект се увеличава с комбинацията от антихистамини с противогъбични (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), с употребата на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка функция на черния дроб.
  • Липсата на парентерални форми обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..

Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори, както и на структурните особености и ефекти на съществуващите Н1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.

Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.

Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..

Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..

Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическа употреба на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.

Антихистамини при лечение на алергии: механизъм на действие и класификация

Тези лекарства за алергия са създадени още през 1936 г., но сега те се предписват редовно. Тяхната особеност е формирането на обратна връзка с Н1 рецептори. Следователно, за терапевтичния ефект е необходимо да се предпише повишена доза с често приложение.

Характеристики на лекарствата

Лекарствата от първо поколение имат този ефект:

  • допринасят за намаляване на мускулния тонус;
  • проявяват седативни, хипнотични, антихолинергични ефекти;
  • потенцира ефекта на алкохола;
  • играят ролята на средства с локални анестетични ефекти;
  • осигуряват силен ефект, който бързо настъпва, но спира до 4-8 часа;
  • при продължителна употреба антихистамините губят своята ефективност, което изисква смяна на лекарствата редовно след 14-21 дни.

Трябва да се отбележи отделно редица специални качества на тази група лекарства:

  1. Присъщ седативен, седативен ефект. Това се дължи на горната способност за осигуряване на свързване с Н1 рецептори, разположени в мозъчната област. По-специално дифенхидраминът е популярен като успокоително, а не като антиалергично лекарство. Ролята на сравнително безопасно хапче за сън може да се играе и с лекарства с доксиламин. Това се отнася за Donormil и Somnol.
  2. Способността да упражнява анксиолитичен ефект. Такова леко успокоително качество се дължи на способността на редица лекарства да допринасят за потискане на активността в определени области на централната нервна система (ЦНС). Антихистаминовият хидроксизин има точно този параметър. Лекарството Atarax е в продажба.
  3. Антилечебни и антиеметични свойства, които притежават например дифенхидраминът и лекарствата с него - Dramina, Aviamarin. Поради факта, че има блокиращ Н-хистамин ефект в комбинация с инхибиране на m-холинергични рецептори, чувствителността на вестибуларния механизъм се намалява.

Въпреки тези свойства, лекарствата от първо поколение сега рядко се използват в терапията. Причината са многобройните нежелани реакции под формата на сухота в устата, свръхвъзбуждане, нарушения на изпражненията, тахикардия, влошаване на функционалността на органите на зрението, сънливост, летаргия и спад в концентрацията. Възможно обостряне на бронхиална астма, отрицателен ефект върху дихателната система, обостряне на простатната жлеза.

От представителите на 1-во поколение най-често се предписва Suprastin с хлоропамин. Това се обяснява с минимални кардиотоксични ефекти..

Дифенхидрамин

Този антихистамин може да се предписва при много заболявания и състояния. Те включват треска, уртикария, склонност към болест при движение, вазомоторна хрема. Наред с алергичната терапия, провокирана от медикаменти, в процеса на лечение се приемат и язви и дерматоза. Този обхват на приложение се дължи на предимствата на лекарството:

  • повишена активност от антихистаминов тип, способността за намаляване на алергичните и псевдоалергични реакции;
  • антиеметични и антитусивни ефекти;
  • локален анестетичен ефект.


Но сред недостатъците трябва да се отбележи трудността при прогнозиране на последиците от консумацията, включително за централната нервна система. В този случай се появяват неизправности при уриниране, лигавиците стават сухи. Седативни и хипнотични ефекти често се възприемат като нежелан страничен ефект..

Diazolnin

Това лекарство има слаб седативен ефект, поради което се използва при липса на нужда от депресия на централната нервна система. Въпреки това, в същото време силно дразни лигавиците на храносмилателните органи, провокира замаяност и неправилно функциониране при уриниране. Възможни прояви на сънливост, инхибиране на психоемоционални и физически реакции. Редица изследвания показват токсичност за нервните клетки..

Suprastin

Лекарството намери приложение при елиминирането на прояви на конюнктивит с алергичен характер, уртикария или атопичен дерматит. Ефективен при оток на Quincke, сърбящи прояви, екзема. Парентерална употреба при спешни ситуации. В полза на този инструмент е липсата на риск от натрупване в кръвния серум и способността за бързо получаване на резултати от терапията. Същевременно:

  • причинява замаяност с признаци на сънливост и летаргия;
  • ефектът е краткосрочен, поради което се комбинира с Н1-блокери без седативни качества.

Tavegil

Тези хапчета против алергия могат да бъдат предписани, когато възникне реакция на дразнещ фактор. Инжекциите често се използват, когато се наблюдава ангиоедем или анафилаксия. Лекарството се предписва за профилактика или терапия на алергични и псевдоалергични реакции. Антихистаминовият ефект е по-силен и дълготраен с лек седативен ефект. В същото време може да причини летаргия и алергия към самото лекарство.

Fenkarol

Нейната роля е да се комбинира, когато тялото свикне с лекарства за алергия. Седативните свойства не са особено изразени, не излагат централната нервна система на силно потискане. Токсичността е минимална и тъй като се наблюдава блокиране на Н1 рецепторите, концентрацията на хистамин намалява.

От друга страна, антихистаминовата ефективност на това лекарство е по-слабо изразена. Отрицателно влияе на стомашно-чревния тракт (GIT), черния дроб, сърцето и кръвоносните съдове.

Други лекарства

Лекарствата от първо поколение включват антиалергенни лекарства като Перитол (стимулира желанието за хранене), Пиполфен (намалява чревната подвижност), Дипразил (засяга нервната система). Може да се назначат Donormil, Dramina, Atarax.

  • изключването на седативен или антихолинергичен ефект, тъй като те не преминават през кръвно-мозъчната бариера (BBB);
  • липса на отрицателно въздействие върху умствената или физическата активност;
  • дългосрочен ефект на запазване - до 24 часа;
  • възможността за дългосрочна употреба поради липса на пристрастяване;
  • спестяване на резултата от лечението за 7 дни след приключването му;
  • липса на адсорбция с хранителни елементи в стомашно-чревния тракт.

Отрицателна характеристика на лекарствата от второ поколение е кардиотоксичният ефект. Тази функция изисква постоянно наблюдение на сърдечната дейност. Назначаването на хора на възраст и пациенти със сърдечни и съдови заболявания е забранено. Ефектът върху сърцето се засилва, когато се комбинира с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти.

Кларидол и Кларисенс

Хапчетата за алергия са ефективни при ринит със сезонен или цикличен алергичен характер, в случай на уртикария. Назначава се срещу конюнктивит при алергична проява, оток на Quincke. Използва се при ухапвания от насекоми и по време на лечението на сърбежна дерматоза. Предимства на Claridol:

  • ефективността на действието от антипрутичен, антиалергичен характер;
  • предотвратяване на подуване и мускулни крампи;
  • липса на ефект върху централната нервна система;
  • няма успокоително проявление.

Като нежелани реакции са възможни сухота в устата, гадене-повръщащ рефлекс.

Clarotadine

Поради наличието на лоратадин, негативните прояви са сведени до минимум. Използва се при стандартни алергични проблеми. Лекарството действа бързо, постигнатият ефект е дълъг. Няма успокоително проявление, пристрастяване не е осигурено. В същото време са възможни някои нервни разстройства, прояви на дерматит от типа на кожата, нарушено уриниране и изпражнения. Възможно наддаване на тегло, проявление на кашлица и синузит.

Lomilan

Лекарството има положителен ефект върху тонуса на гладката мускулатура, намалява сърбежа и производството на ексудат. След 30 минути след приложение се наблюдава намаляване на отока. Максимална ефективност след 8-12 ч. Не се наблюдава пристрастяване, нервната система не е изложена на отрицателни ефекти..

Проявата на нежелани реакции не е твърде често. Понякога има главоболие, умора и летаргия. Може би възпалителна промяна в стомаха, придружена от гадене.

Lorahexal

Лекарството за алергия е показано за ринит целогодишно или алергично протичане, други прояви на алергии и ухапвания от насекоми. Няма централен и антихолинергичен ефект. Психомоторните функции се запазват заедно с работоспособността и интелектуалната активност. В редки случаи са вероятни случаи на умора, суха болка в главата и прояви на тахикардия. Възможни неуспехи в черния дроб и стомашно-чревния тракт, кашлица.

Claritin

Лекарството с лоратадин блокира рецепторите от Н1-хистаминов тип. Хистамин, брадиканин, серотонин престават да се отделят. Ефективността продължава през целия ден, максимален терапевтичен ефект след 9-12 часа. Въпреки че не се наблюдават сънливост и пристрастяване, гадене, главоболие, обостряне на гастрит, сънливост са възможни.

Zirtek

Принадлежи към групата на конкурентни компоненти-антагонисти на метаболита на хидроксизона, хистамина. Помага за облекчаване на състоянието, а понякога не позволява прояви на промени в алергичния характер. С ограничено освобождаване на медиатори еозинофилите, базофилите, неутрофилите намаляват миграционната активност.

Rupafin

Като активна съставка съдържа рупатадин. Този компонент има антихистаминова активност и действа избирателно върху рецепторните компоненти от H1-хистаминовия тип. Той е ефективен при терапевтичния ефект при уртикария от идиопатичен тип и ринит с алергичен характер.

Наркотици от трето поколение

Това са по-модерни антихистамини, които принадлежат към категорията на пролекарствата. След проникването в организма настъпва активно превръщане в метаболити от фармакологично активен тип. Те нямат прояви на кардиотоксични и седативни ефекти. Такива вещества не са противопоказани за лица, свързани с шофиране на автомобил или извършване на работа, изискващи висока концентрация на внимание.

В процеса на приемане Н1 рецепторите се блокират и има директен ефект върху алергиите. При повишено ниво на селективност ефектът от преодоляването на BBB не се проявява. Тази функция елиминира отрицателните странични ефекти по отношение на централната нервна система и сърцето не страда. Лекарствата от трето поколение имат редица допълнителни ефекти, така че те се използват активно при лечението на много алергични заболявания.

Gismanal

Лекарствата от алергия от този тип дават ефект, ако пациентът има сенна хрема, алергичен ринит и се появи обрив по кожата. Максимална експозиция се наблюдава след 9-12 дни лечение. Сред предимствата се открояват следните фактори:

  • липса на изразена седация;
  • няма усилено действие, когато се комбинира с хапчета за сън или алкохол;
  • не влияе върху концентрацията и скоростта на реакцията.

Въпреки това лекарството е в състояние да засили копнежа към храна, провокира сухота в устата, прояви на тахикардия, сънливост, аритмия. QT разликата се увеличава, сърдечната честота се увеличава и колапс.

Treksil

Инструментът е бърз в действие. Помага за облекчаване на симптомите на ринит и дерматологични проблеми с алергичен характер. Предписва се при астма, провокирана от физическо натоварване, както и при алергии в остра форма. Предимства:

  • седативни и антихолинергични ефекти са изключени;
  • липса на влияние върху психомоторното състояние;
  • не вреди при глаукома;
  • решават се с проблеми с простатата.


Ако дозата е надвишена, тогава е възможен лек седативен ефект, неизправност в храносмилателния тракт, проявление на реакцията върху кожата и в дихателната област.

Telfast

Антихистамините съдържат метаболит на терфенадин. Благодарение на своето действие мембраните на мастоцитите се стабилизират. Хистаминът се отделя по-малко интензивно. Назначава се при оток на Quincke, уртикария, сенна хрема. Предимства:

  • седация отсъства;
  • отзивчивостта и концентрацията не спадат;
  • няма ефект върху сърцето;
  • липса на пристрастяващ ефект;
  • висока степен на ефективност.

В редки случаи може да причини главоболие, гадене и замаяност. Възможни прояви на задух, анафилаксия, хиперемия на кожата.

Fexadine

Предписва се при алергичен ринит, когато сърбежът се наблюдава с кихане, зачервяване на кожата и лигавиците на зрението. Приема се и с уртикария. Предимствата са:

  • липса на странични ефекти, присъщи на антихистамини;
  • прием от възрастни хора без корекция на дозата;
  • възможността за употреба при проблеми с черния дроб и бъбреците;
  • ефективност на действието и трайност на резултата.

Значителен недостатък е вероятността от пристрастяване. На фона на лечението има прояви на диспепсия, дисменорея, тахикардия. Пациентите могат да се оплакват от главоболие, замаяност, анафилактични реакции, проблеми с вкуса.

Erius

Допринася за ефективното премахване на сенната хрема при сезонна проява, алергичен ринит, идиопатична уртикария в хронична форма. В този случай могат да се наблюдават множество симптоми - сълзене, кашлица, подуване на лигавиците, поява на сърбеж. Лекарството има редица предимства:

  • бързи действия по проблема;
  • допустимост на употреба за лечение на бебета от 1 година;
  • отлична поносимост;
  • разнообразие от форми за освобождаване;
  • няма риск от пристрастяване, което допринася за дългосрочна употреба;
  • запазване на ефекта до 2 седмици.

Въпреки това, винаги е необходимо да се помни, че не трябва да се самолекувате и да избирате антихистамин, без да назначавате лекар, тъй като това може да доведе до прехода на болестта в хронична форма, а в някои случаи дори да струва живота на пациента.