Антихистамини от последно поколение
Антихистамините са вещества, които потискат ефектите на свободния хистамин..
Когато алергенът навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които изграждат имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и да причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. През 2019 г. има три поколения от тези лекарства..
Днес ще разгледаме ново поколение антихистамини, те са ефективни и практически не предизвикват странични ефекти. В статията ще намерите списъка с такива лекарства, приложими за 2019 г. Оставете коментара си в коментарите..
Основните причини за алергии:
Всъщност алергия може да бъде разпозната по внезапно сълзене, хрема, сърбеж, кихане, зачервяване на кожата и други неочаквани болезнени прояви. Най-често такива алергични симптоми се проявяват при директен контакт със специфично алергенно вещество, признато от човешкото тяло като причинител на болестта, в резултат на което се задействат противодействия.
Лекарите считат за алергени, като вещества, които разкриват директен алергенен ефект, така че агенти, които могат да увеличат ефекта на други алергени.
Реакцията на човек на въздействието на различни алергени до голяма степен зависи от генетичните индивидуални характеристики на имунната му система. Прегледите на многобройни изследвания показват наследствена алергична предразположеност. Така че родителите с алергии са много по-склонни да имат бебе с подобна патология от здрава двойка.
Предпишете антихистамини, включително най-новото поколение, определено трябва да сте лекар, като поставите точна диагноза. Като правило, тяхното приложение е препоръчително при наличието на такива симптоми и заболявания:
Основата на механизма на действие на лекарствата, използвани срещу алергии, е способността им да обърнат инхибирането на Н1-хистаминовите рецептори.
Те не могат напълно да заменят хистамина, но те ефективно блокират онези рецептори, които той не успя да заеме. Ето защо те се използват, когато е необходимо да се предотврати бързо развиващите се и тежки алергии. H1 блокерите също предотвратяват производството на нови партиди хистамин, ако болестта активно се развива. Съвременните антиалергични лекарства могат да повлияят не само на хистамини, но и на брадикинин, серотонин и левкотриени.
При взаимодействие с Н1 рецептори се причиняват следните ефекти:
Антихистамините не могат да повлияят на стомашната киселинност и секрецията, защото не взаимодействат с хистаминовите Н2 рецептори.
Има няколко поколения антихистамини. С всяко поколение броят и силата на страничните ефекти и вероятността от пристрастяване намаляват, продължителността на действието се увеличава.
Следва класификацията, приета от СЗО през 2019 г.:
Поколение: | Активно вещество: |
Първо поколение. Антихистамините от първо поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:
|
|
Второ поколение. Те имат предимства пред първото поколение лекарства:
|
|
Последното поколение (трето). Всички антихистамини от последно поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание. Тези лекарства блокират Н1 рецепторите, а също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, следователно не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето. |
|
Антиалергичните лекарства могат да бъдат разделени на няколко вида, в зависимост от тяхната химическа структура. Ярко изразените ефекти и свойства се формират в зависимост от вида и структурата..
Вид лекарство: | сортове: | Характерни свойства: |
Ethanolomines | Клемастин, дифенхидрамин, размерхидринат, доксиламин | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
Етилен диамини | Chloropyramine | Изявена седация, сънливост, m-антихолинергичен ефект. |
Алкиламините | Диметинден, акривастин, хлорфенамин | Предизвиква повишено възбуждане на централната нервна система, но седацията е слаба. |
Пиперазини | Цетиризин, хидроксизин | Лека седация. |
Пиперидини | Ебастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин | Слаба седация, не засяга нервната система и са лишени от антихолинергични свойства. |
Фенотиазини | Прометазин, Чифенадин | Изразени антихолинергични, антиеметични свойства. |
За да определите кои антихистамини са по-добри, трябва да вземете предвид техните отличителни характеристики, положителни и отрицателни страни, както и ефекта върху пациента и самата алергия.
Разработването на блокери на Н1 рецепторите става постепенно и днес могат да се разграничат три поколения лекарства, всяко от които има свои собствени характеристики.
Актуален за 2019 г. списък на най-добрите антихистамини от последно поколение, за да се отървете от симптомите на алергия при възрастни:
Според критериите за оценка последното поколение лекарства за алергии не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства.
Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания..
Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, подуване на назофаринкса.
Могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.
Erius действа изключително бързо при симптоми на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност.
Добре се понася както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно облекчава проявите на началната фаза на алергичен отговор.
След курса на лечение ефектът от него се запазва 10-14 дни. Симптоми на предозиране, които не се наблюдават дори при петкратно увеличаване на дозата на Erius.
Това е бързодействащ селективно активен антагонист на Н1 рецептор, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от аналозите.
Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема), астма, атонични и провокирани физически натоварвания, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.
При превишаване на препоръчителната доза се наблюдава слабо проявление на седативен ефект, както и реакции от стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища.
отсъствието на седативен и антихолинергичен ефект, ефект върху психомоторната активност и благополучието на човек. Лекарството е безопасно да се използва при пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатната жлеза..
Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж на кожата, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, а също и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж на кожата, зачервяване.
След известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, то има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и виене на свят, анафилактични реакции, извратеност на вкуса. Форма за зависимост от лекарства.
При приема на лекарството не се проявяват странични ефекти, характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, негативен ефект върху работата на сърдечния мускул.
Фексадин може да бъде закупен в аптека без рецепта; не се налага коригиране на дозата за възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, поддържайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии.
Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламна химия. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците й приписват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.
Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити е позиционирана във фармацевтичната индустрия като „Н1 хистаминови блокери от трето поколение“.
Естествено, алергичните жени, които планират да забременеят или вече носят бебешко сърце, са изключително заинтересовани кои хапчета за алергия можете да пиете по време на бременност и по-нататъшно кърмене и дали по принцип е възможно да приемате такива лекарства през тези периоди?
Като начало, по време на бременност, една жена е по-добре да избягва приема на каквито и да било лекарства, тъй като ефектът им може да бъде опасен както за бременни, така и за бъдещите им потомци. Антихистамини от алергии по време на бременност през първия триместър е строго забранено да се приемат, с изключение на екстремни случаи, които застрашават живота на бъдещата майка. През 2 и 3 триместър използването на антихистамини също е разрешено с огромни ограничения, тъй като никое от съществуващите терапевтични антиалергични лекарства не е напълно безопасно.
Страдащите от алергии жени, страдащи от сезонни алергии, могат да бъдат посъветвани да планират предварително по време на бременността си, когато специфичните алергени са най-малко активни. За останалото, най-доброто решение би било също така да се избегне контакт с вещества, причиняващи техните алергични реакции. Ако не е възможно да се приложат такива препоръки, тежестта на определени алергични прояви може да бъде намалена чрез прием на естествени антихистамини (рибено масло, витамини С и В12, цинк, пантотенова, никотинова и олеинова киселини) и след това само след консултация с лекар.
В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат Н2-хистаминов блок
В исторически план терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) Се наричат Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни лекарства.
Хистаминът, този основен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е синтезиран химически през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Дори по-късно се определят функциите му: стомашна секреция, невротрансмитер функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. След почти 20 години, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И вече през 60-те години е доказана хетерогенността на рецепторите в тялото към хистамина и са разграничени трите им подтипа: H1, H2 и H3, които се различават по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват при активирането и блокирането им. От това време започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.
Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действащ върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират рецепторите от типа H1, са в състояние да ги предотвратят и спрат.
Повечето използвани антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипрутични, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетици, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях са причинени не от хистаминова блокада, а от структурни особености..
Антихистамините блокират действието на хистамина върху Н1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране, а афинитетът им към тези рецептори е значително по-нисък от този на хистамина. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно, H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на алергични реакции от незабавен тип, а в случай на развита реакция предотвратяват отделянето на нови порции хистамин.
По своята химична структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и / или хетероциклена група и е свързано към амино група чрез молекула на азот, кислород или въглерод (X). Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки състава му, човек може да предвиди силата на лекарството и неговите ефекти, например, способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито един от тях не е общоприет. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение към момента на създаването им. Лекарствата от първо поколение също често се наричат успокоителни (по доминиращ страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се изолира третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност показват липса на седативни и кардиотоксични ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение (виж таблицата).
В допълнение, химическата структура (в зависимост от X-връзката) на антихистамини се разделя на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).
Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към Н1-хистамина блокират и холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецептори, което води до използването на доста високи дози. Следните фармакологични свойства са най-характерни за тях..
Освен това много от качествата, които бяха обсъдени, направиха възможно „старите“ антихистамини да заемат своята ниша при лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са част от комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, хапчета за сън и други компоненти.
Най-често се използват хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.
Хлоропираминът (супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и многогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Quincke, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж от различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, следователно не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Супрастинът се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително страна) на действие. В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни Н1 блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичното действие. Понастоящем Suprastin е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се свързва с доказаната висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.
Дифенхидраминът, най-известният у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани Н1-блокери. Той има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергични реакции. Поради значителния холинолитичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява суха лигавица и задържане на урина. Поради липофилността си, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хапчета за сън. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се представя в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което е определило широкото му използване при спешна терапия. Въпреки това, значителен диапазон от странични ефекти, непредсказуемост на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание към нейната употреба и, ако е възможно, използването на алтернативни агенти.
Клемастин (тавегил) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действие на дифенхидрамин. Той има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително лекарство при анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химическа структура..
Ципрохептадин (перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно за някои форми на мигрена, дъмпингов синдром, като средство за повишаване на апетита, с анорексия с различен генезис. Това е лекарството за избор при студена уртикария.
Прометазин (пиполфен) - изразен ефект върху централната нервна система обуславя употребата му при синдром на Мениере, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията Promhazine се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезия..
Цифенадин (фенкарол) - има по-ниска антихистаминова активност от дифенхидрамин, но се характеризира и с по-малко проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкаролът не само блокира хистаминовите Н1 рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитието на толерантност към други седативни антихистамини.
Хидроксизин (atarax) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, той не се използва като антиалергичен агент. Използва се като анксиолитично, успокоително, мускулно релаксантно и антипрутично средство..
По този начин антихистамини от първо поколение, които влияят както на Н1, така и на други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, които обуславят употребата им при много условия. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги разглеждаме като лекарства от първи избор при лечението на алергични заболявания. Натрупаният опит при тяхната употреба позволи разработването на еднопосочни лекарства - второто поколение антихистамини.
Второ поколение антихистамини (не седативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективността на действието върху Н1 рецепторите. За тях обаче кардиотоксичният ефект беше отбелязан в различна степен..
Най-често срещаните за тях са следните свойства.
По-долу са антихистамини от второ поколение с най-характерни свойства..
Терфенадин е първото антихистаминово лекарство, което няма инхибиращ ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от проучване на двата типа хистаминови рецептори, както и на структурните особености и ефекти на съществуващите Н1 блокери и поставя началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-малко, поради повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).
Астемизол е едно от най-дълго действащите лекарства от групата (полуживотът на активния му метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с Н1 рецепторите. Почти няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохола. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, при острия процес употребата му е непрактична, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има свойството да се натрупва в организма, рискът от развитие на сериозни сърдечни аритмии, понякога фатални, се увеличава. Във връзка с тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.
Акривастин (Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниската метаболитна скорост и липсата на кумулация. Акривастин е предпочитан в случаите, когато няма нужда от продължително антиалергично лечение поради бързото постигане на ефекта и краткосрочното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.
Диметенден (фенистил) е най-близкият до първо поколение антихистамини, но се различава от тях по значително по-ниска тежест и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действието.
Лоратадин (кларитин) е едно от най-продаваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване към периферните Н1 рецептори. Лекарството се лишава от седативен ефект и не потенцира ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.
Следните антихистамини са местни лекарства и са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.
Левокабастин (хистимет) се използва под формата на капки за очи за лечение на алергичен конюнктивит, зависим от хистамин, или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение той влиза в системното кръвообращение в малко количество и няма нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдова система.
Азеластинът (allergodil) е високоефективно лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван под формата на спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически е лишен от системни ефекти.
Друг локален антихистамин, бамипин (совентол) под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапване от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния..
Антихистамини от трето поколение (метаболити). Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Основната им особеност е невъзможността да влияят на QT интервала. В момента представена от две лекарства - цетиризин и фексофенадин..
Цетиризин (zyrtec) е силно селективен периферен антагонист на Н1 рецептор. Това е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта му на екскреция зависи от бъбречната функция. Характерната му особеност е високата способност за проникване през кожата и съответно ефективността при кожни прояви на алергии. Цетиризин нито в експеримента, нито в клиниката не показва аритмогенен ефект върху сърцето, което предопределя областта на практическа употреба на метаболитните лекарства и определя създаването на ново лекарство - фексофенадин.
Фексофенадин (телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадинът не се подлага на трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не влияе на психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучването на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримента, така и в клиниката, че няма кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максималната безопасност, този инструмент демонстрира способността за спиране на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефективност правят фексофенадин най-обещаващият антихистамин в момента..
Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Важно е и лекарят да помни безопасността на антихистамини.
Тези лекарства за алергия са създадени още през 1936 г., но сега те се предписват редовно. Тяхната особеност е формирането на обратна връзка с Н1 рецептори. Следователно, за терапевтичния ефект е необходимо да се предпише повишена доза с често приложение.
Лекарствата от първо поколение имат този ефект:
Трябва да се отбележи отделно редица специални качества на тази група лекарства:
Въпреки тези свойства, лекарствата от първо поколение сега рядко се използват в терапията. Причината са многобройните нежелани реакции под формата на сухота в устата, свръхвъзбуждане, нарушения на изпражненията, тахикардия, влошаване на функционалността на органите на зрението, сънливост, летаргия и спад в концентрацията. Възможно обостряне на бронхиална астма, отрицателен ефект върху дихателната система, обостряне на простатната жлеза.
От представителите на 1-во поколение най-често се предписва Suprastin с хлоропамин. Това се обяснява с минимални кардиотоксични ефекти..
Този антихистамин може да се предписва при много заболявания и състояния. Те включват треска, уртикария, склонност към болест при движение, вазомоторна хрема. Наред с алергичната терапия, провокирана от медикаменти, в процеса на лечение се приемат и язви и дерматоза. Този обхват на приложение се дължи на предимствата на лекарството:
Но сред недостатъците трябва да се отбележи трудността при прогнозиране на последиците от консумацията, включително за централната нервна система. В този случай се появяват неизправности при уриниране, лигавиците стават сухи. Седативни и хипнотични ефекти често се възприемат като нежелан страничен ефект..
Това лекарство има слаб седативен ефект, поради което се използва при липса на нужда от депресия на централната нервна система. Въпреки това, в същото време силно дразни лигавиците на храносмилателните органи, провокира замаяност и неправилно функциониране при уриниране. Възможни прояви на сънливост, инхибиране на психоемоционални и физически реакции. Редица изследвания показват токсичност за нервните клетки..
Лекарството намери приложение при елиминирането на прояви на конюнктивит с алергичен характер, уртикария или атопичен дерматит. Ефективен при оток на Quincke, сърбящи прояви, екзема. Парентерална употреба при спешни ситуации. В полза на този инструмент е липсата на риск от натрупване в кръвния серум и способността за бързо получаване на резултати от терапията. Същевременно:
Тези хапчета против алергия могат да бъдат предписани, когато възникне реакция на дразнещ фактор. Инжекциите често се използват, когато се наблюдава ангиоедем или анафилаксия. Лекарството се предписва за профилактика или терапия на алергични и псевдоалергични реакции. Антихистаминовият ефект е по-силен и дълготраен с лек седативен ефект. В същото време може да причини летаргия и алергия към самото лекарство.
Нейната роля е да се комбинира, когато тялото свикне с лекарства за алергия. Седативните свойства не са особено изразени, не излагат централната нервна система на силно потискане. Токсичността е минимална и тъй като се наблюдава блокиране на Н1 рецепторите, концентрацията на хистамин намалява.
От друга страна, антихистаминовата ефективност на това лекарство е по-слабо изразена. Отрицателно влияе на стомашно-чревния тракт (GIT), черния дроб, сърцето и кръвоносните съдове.
Лекарствата от първо поколение включват антиалергенни лекарства като Перитол (стимулира желанието за хранене), Пиполфен (намалява чревната подвижност), Дипразил (засяга нервната система). Може да се назначат Donormil, Dramina, Atarax.
Отрицателна характеристика на лекарствата от второ поколение е кардиотоксичният ефект. Тази функция изисква постоянно наблюдение на сърдечната дейност. Назначаването на хора на възраст и пациенти със сърдечни и съдови заболявания е забранено. Ефектът върху сърцето се засилва, когато се комбинира с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти.
Хапчетата за алергия са ефективни при ринит със сезонен или цикличен алергичен характер, в случай на уртикария. Назначава се срещу конюнктивит при алергична проява, оток на Quincke. Използва се при ухапвания от насекоми и по време на лечението на сърбежна дерматоза. Предимства на Claridol:
Като нежелани реакции са възможни сухота в устата, гадене-повръщащ рефлекс.
Поради наличието на лоратадин, негативните прояви са сведени до минимум. Използва се при стандартни алергични проблеми. Лекарството действа бързо, постигнатият ефект е дълъг. Няма успокоително проявление, пристрастяване не е осигурено. В същото време са възможни някои нервни разстройства, прояви на дерматит от типа на кожата, нарушено уриниране и изпражнения. Възможно наддаване на тегло, проявление на кашлица и синузит.
Лекарството има положителен ефект върху тонуса на гладката мускулатура, намалява сърбежа и производството на ексудат. След 30 минути след приложение се наблюдава намаляване на отока. Максимална ефективност след 8-12 ч. Не се наблюдава пристрастяване, нервната система не е изложена на отрицателни ефекти..
Проявата на нежелани реакции не е твърде често. Понякога има главоболие, умора и летаргия. Може би възпалителна промяна в стомаха, придружена от гадене.
Лекарството за алергия е показано за ринит целогодишно или алергично протичане, други прояви на алергии и ухапвания от насекоми. Няма централен и антихолинергичен ефект. Психомоторните функции се запазват заедно с работоспособността и интелектуалната активност. В редки случаи са вероятни случаи на умора, суха болка в главата и прояви на тахикардия. Възможни неуспехи в черния дроб и стомашно-чревния тракт, кашлица.
Лекарството с лоратадин блокира рецепторите от Н1-хистаминов тип. Хистамин, брадиканин, серотонин престават да се отделят. Ефективността продължава през целия ден, максимален терапевтичен ефект след 9-12 часа. Въпреки че не се наблюдават сънливост и пристрастяване, гадене, главоболие, обостряне на гастрит, сънливост са възможни.
Принадлежи към групата на конкурентни компоненти-антагонисти на метаболита на хидроксизона, хистамина. Помага за облекчаване на състоянието, а понякога не позволява прояви на промени в алергичния характер. С ограничено освобождаване на медиатори еозинофилите, базофилите, неутрофилите намаляват миграционната активност.
Като активна съставка съдържа рупатадин. Този компонент има антихистаминова активност и действа избирателно върху рецепторните компоненти от H1-хистаминовия тип. Той е ефективен при терапевтичния ефект при уртикария от идиопатичен тип и ринит с алергичен характер.
Това са по-модерни антихистамини, които принадлежат към категорията на пролекарствата. След проникването в организма настъпва активно превръщане в метаболити от фармакологично активен тип. Те нямат прояви на кардиотоксични и седативни ефекти. Такива вещества не са противопоказани за лица, свързани с шофиране на автомобил или извършване на работа, изискващи висока концентрация на внимание.
В процеса на приемане Н1 рецепторите се блокират и има директен ефект върху алергиите. При повишено ниво на селективност ефектът от преодоляването на BBB не се проявява. Тази функция елиминира отрицателните странични ефекти по отношение на централната нервна система и сърцето не страда. Лекарствата от трето поколение имат редица допълнителни ефекти, така че те се използват активно при лечението на много алергични заболявания.
Лекарствата от алергия от този тип дават ефект, ако пациентът има сенна хрема, алергичен ринит и се появи обрив по кожата. Максимална експозиция се наблюдава след 9-12 дни лечение. Сред предимствата се открояват следните фактори:
Въпреки това лекарството е в състояние да засили копнежа към храна, провокира сухота в устата, прояви на тахикардия, сънливост, аритмия. QT разликата се увеличава, сърдечната честота се увеличава и колапс.
Инструментът е бърз в действие. Помага за облекчаване на симптомите на ринит и дерматологични проблеми с алергичен характер. Предписва се при астма, провокирана от физическо натоварване, както и при алергии в остра форма. Предимства:
Ако дозата е надвишена, тогава е възможен лек седативен ефект, неизправност в храносмилателния тракт, проявление на реакцията върху кожата и в дихателната област.
Антихистамините съдържат метаболит на терфенадин. Благодарение на своето действие мембраните на мастоцитите се стабилизират. Хистаминът се отделя по-малко интензивно. Назначава се при оток на Quincke, уртикария, сенна хрема. Предимства:
В редки случаи може да причини главоболие, гадене и замаяност. Възможни прояви на задух, анафилаксия, хиперемия на кожата.
Предписва се при алергичен ринит, когато сърбежът се наблюдава с кихане, зачервяване на кожата и лигавиците на зрението. Приема се и с уртикария. Предимствата са:
Значителен недостатък е вероятността от пристрастяване. На фона на лечението има прояви на диспепсия, дисменорея, тахикардия. Пациентите могат да се оплакват от главоболие, замаяност, анафилактични реакции, проблеми с вкуса.
Допринася за ефективното премахване на сенната хрема при сезонна проява, алергичен ринит, идиопатична уртикария в хронична форма. В този случай могат да се наблюдават множество симптоми - сълзене, кашлица, подуване на лигавиците, поява на сърбеж. Лекарството има редица предимства:
Въпреки това, винаги е необходимо да се помни, че не трябва да се самолекувате и да избирате антихистамин, без да назначавате лекар, тъй като това може да доведе до прехода на болестта в хронична форма, а в някои случаи дори да струва живота на пациента.